氮芥类抗肿瘤药产生烷基化的关键药效基团是（  ）。

试卷相关题目

• 1关于环磷酰胺的说法，错误的是（  ）。

  A.在体外对肿瘤细胞无效，只有进入体内后， 经过活化才能发挥作用

  B.环磷酰胺与DNA中鸟嘌呤碱基形成共价键，产生细胞毒活性

  C.磷酰基上存在吸电子基，毒性降低

  D.磷酰氮芥可经非酶水解成去甲氮芥

  E.环磷酰胺属于亚硝基脲类抗肿瘤药

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• 2属于HIV蛋白酶抑制药的有（  ）。 

  A.依法韦仑

  B.地拉韦定

  C.沙奎那韦

  D.奈韦拉平

  E.利托那韦

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• 3属于前体药物的开环核苷类抗病毒药物有（  ）。

  A.阿昔洛韦

  B.伐昔洛韦

  C.更昔洛韦

  D.泛昔洛韦

  E.喷昔洛韦

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• 4下列属于抗菌增效剂的有（  ）。

  A.阿莫西林

  B.克拉维酸

  C.甲氧苄啶

  D.亚胺培南

  E.磺胺甲口恶唑

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• 5洛美沙星是在睦诺酮母核的6位和8位同时引入两个氟原子，并在7位引入3-甲基哌嗪而得到的药物，根据构效分析，这种结构改造可使洛美沙星（  ）。

  A.与靶酶DNA聚合酶作用强，抗菌活性减弱

  B.药物光毒性增加

  C.口服生物利用度增加

  D.消除半衰期延长，可一天给药一次

  E.降低生物利用度

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• 6关于金属铂配合物的构效关系，说法不正确 的是（  ）。

  A.取代顺铂中氣的配位体要有适当的水解速 率，而且，双齿配位体较单齿配位体活性高

  B.烷基伯胺或环烷基伯胺取代顺铂中的氨， 可明显增加治疗指数

  C.中性配合物要比离子配合物活性高

  D.平面正方形和八面体构型的铂配合物活性高

  E.需要一个与烃基链相适应的凹槽部位

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• 7甲氨蝶昤中毒时可使用亚叶酸钙进行解救, 其目的是提供（  ）。

  A.蝶呤酸

  B.谷氣酸

  C.四氢叶酸

  D.叶酸

  E.二氢叶酸

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• 8关于紫杉醇的说法，错误的是（  ）。

  A.紫杉醇是首次从美国西海岸的短叶红豆杉 树皮中提取得到的一个具有紫杉烯环的二萜 类化合物

  B.在其母核中的3, 10位含有乙酰基

  C.紫杉醇的水溶性大，其注射剂通常加入聚 氧乙烯蓖麻油等表面活性剂

  D.紫杉醇为广谱抗肿痼药物

  E.紫杉醇属有丝分裂抑制药或纺锤体毒素

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• 9关于依托泊苷的说法，错误的是（  ）。

  A.是在鬼臼毒素的结构基础上通过4 • -脱 甲氧基4-差向异构化得到4 '-脱甲氧基 表鬼臼毒素

  B.为细胞周期特异性抗肿瘤药，作用于DNA 拓扑异构酶II，阻碍DMA修复

  C.依托泊苷在使用时水溶性好，为脑瘤首选 药物

  D.在依托泊苷的4 •位酚羟基上丨入磷酸醋结构得到依托泊苷磷酸酯

  E.依托泊苷在同类药物中毒性较低，对小细胞肺癌、淋巴瘤、睾丸肿瘤等疗效较为突出

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• 10盐酸多柔比星毒性作用主要是骨髄抑制和心 脏毒性，产生这一毒副作用的原因可能是（  ）。

  A.在体内发生脱甲基化反应

  B.在体内容易进一步氧化，产生的路基代谢 物具有较大毒性

  C.在体内醗环易被还原成半靦自由基，诱 发脂质过氧化反应

  D.在体内发生氨基糖开环反应，诱发脂质 过氧化反应

  E.在体内发生脱水反应，代谢具有较大毒性

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