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洛美沙星是在睦诺酮母核的6位和8位同时引入两个氟原子,并在7位引入3-甲基哌嗪而得到的药物,根据构效分析,这种结构改造可使洛美沙星(  )。

发布时间:2021-10-08

A.与靶酶DNA聚合酶作用强,抗菌活性减弱

B.药物光毒性增加

C.口服生物利用度增加

D.消除半衰期延长,可一天给药一次

E.降低生物利用度

试卷相关题目

  • 1含有三氮唑环的抗真菌药物有(  )。

    A.氟康唑

    B.伏立康唑

    C.伊曲康咕

    D.萌康嗤

    E.硝酸咪康唑

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  • 2关于盐酸左氧氟沙星的说法,正确的有(  )。

    A.左氧氟沙星活性比氧氟沙星强,水溶性也比氧氟沙星好,更易制成注射剂

    B.结构中含有吗啉环

    C.药用左旋体

    D.为查诺锎类上市药物毒性最小者

    E.结构中含有手性中心,左旋体的抗菌作用比右旋体的强

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  • 3伊曲康唑的化学结构如下,关于其结构特点 和应用说法,错误的是(  )。

    A.代谢产物羟基伊曲康唑的活性比伊曲康 唑低

    B.具有较强的脂溶性和较高的血浆蛋白结 合率

    C.分子中含有1,2, 4-三氮唑和1, 3,4-三氮唑结构

    D.具有较长的半衰期,t1/2约为21小时

    E.可用于治疗深部和浅表真菌感染

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  • 4关于青蒿素及其衍生物的说法,错误的是(  )。

    A.青蒿素是我国发现的第一个被国际公认 的天然药物

    B.青蒿素是含有过氧键的倍半萜内酯

    C.将青蒿素分子的C10羰基还原得到双氢 青蒿素,抗疟作用比青蒿素强

    D.双氢青蒿素与琥珀酸形成的酯为青蒿琥 酯,其游离羧基可与钠成盐,钠盐水溶液性 质稳定

    E.青蒿素对疟原虫红细胞内期裂殖体有高度

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  • 5第一个上市的用于治疗HIV感染的高选择性 的HIV蛋白酶抑制药是(  )。

    A.伐昔洛韦

    B.沙奎那韦

    C.盐酸金刚烷胺

    D.磷酸奥司他韦

    E.地拉韦定

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  • 6下列属于抗菌增效剂的有(  )。

    A.阿莫西林

    B.克拉维酸

    C.甲氧苄啶

    D.亚胺培南

    E.磺胺甲口恶唑

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  • 7属于前体药物的开环核苷类抗病毒药物有(  )。

    A.阿昔洛韦

    B.伐昔洛韦

    C.更昔洛韦

    D.泛昔洛韦

    E.喷昔洛韦

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  • 8属于HIV蛋白酶抑制药的有(  )。 

    A.依法韦仑

    B.地拉韦定

    C.沙奎那韦

    D.奈韦拉平

    E.利托那韦

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  • 9关于环磷酰胺的说法,错误的是(  )。

    A.在体外对肿瘤细胞无效,只有进入体内后, 经过活化才能发挥作用

    B.环磷酰胺与DNA中鸟嘌呤碱基形成共价键,产生细胞毒活性

    C.磷酰基上存在吸电子基,毒性降低

    D.磷酰氮芥可经非酶水解成去甲氮芥

    E.环磷酰胺属于亚硝基脲类抗肿瘤药

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  • 10氮芥类抗肿瘤药产生烷基化的关键药效基团是(  )。

    A.P —氣乙胺

    B.P —氣乙基

    C.栽体部分

    D.N-亚硝基

    E.环状磷酰胺内酯

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