在雌二醇的17a位引入乙炔基，增大了空间 位阻，提高了 D环的代谢稳定性，得到的口 服有效的药物为（  ）。

试卷相关题目

• 1分子中存在活性的17位(3-羧酸酯，水解成 P-羧酸则不具有活性，口服时经水解可失活， 能避免皮质激素的全身作用，该药物是（  ）。

  A.地塞米松

  B.氟轻松

  C.丙酸氟替卡松

  D.戌酸雌二醇

  E.曲安奈德

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• 2下列不属于肾上腺糖皮质激素类药物的是（  ）。

  A.氢化可的松

  B.波尼松

  C.曲安西龙

  D.曲安奈德

  E.尼尔雌醇

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• 3下列有关肾上腺皮质激素的构效关系，说法 错误的是（  ）。

  A.在醋酸氢化可的松分子中引入C,、C2双键， 得到醋酸氢化泼尼松，其抗炎活性增大4倍， 不增加钠潴留

  B.单纯9a-氟代的皮质激素，抗炎活性和 钠潴留作用同时减少

  C.在皮质激素中引入16-甲基，使抗炎活性增加，钠潴留减少

  D.引入16-甲基后使抗炎活性增加的原因， 主要是由于立体位阻妨碍了 17-位的氧化代谢

  E.皮质激素的21-位酯化，可增加口服的吸 收率，也可适应制备外用软膏剂的需要，增 加其溶解性

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• 4甾体激素类药物的基本母核有（  ）。

  A.雌甾烷、雄甾烷、孕甾烷

  B.雌银烷、谷留烷、雄甾烷

  C.谷留烷、雄留烷、孕甾烷

  D.胆络烷、雌留烷、孕甾烷 R谷留烷、胆留烷、雄甾烷

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• 5下列属于抗血栓药的有（  ）。

  A.华法林钠

  B.达比加群酯

  C.氣吡格雷

  D.阿哌沙班

  E.替罗非班

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• 6属于非甾体的雌激素激动药是（  ）。

  A.雌二醇

  B.雌三醇

  C.炔诺酮

  D.顺式己烯雄酚

  E.反式己烯雌酚

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• 7顺式己烯雌酚没有雌激素活性的原因是（  ）。

  A.两端的两个能形成氢键的基团间的距离 是 1.45nm

  B.两端的两个能形成氛键的基团间的距离是 0.72nm

  C.两端的两个能形成氢键的基团间的距离 是 1.85nm

  D.两端的两个能形成氢键的基团间的距离 是 1.40nm

  E.两端的两个能形成氢鍵的基团间的距离是 0.70nm

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• 8天然存在的孕激素主要是（  ）。

  A.雌飼

  B.可的松

  C.辛辋

  D.黄体飼

  E.雌三醇

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• 9对睾酮结构改造，19位去甲基，引入17a-乙炔基得到的孕激素是（  ）。

  A.丙酸睾萌

  B.醋酸甲地孕明

  C.黄体酮

  D.炔诺明

  E.炔雌醇

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• 10将格列本脲分子中的苯甲醜胺基用吡嗪甲酰 基取代得到的磺酰脲类胰岛素分泌药是（  ）。

  A.甲苯磺丁脲

  B.格列吡嗪

  C.格列齐特

  D.格列美脲

  E.瑞格列奈

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