原型药物因导致Q-T间期延长和尖端扭转型 室性心动过速等心脏不良反应，被撤出美国 市场和欧洲市场，以活性代谢产物应用于临 床的H,受体阻断药是（  ）。

试卷相关题目

• 1为第二类精神药品，同时又是多种毒品，如 冰毒、摇头丸的合成中间体，被列为“易制毒 品”的药物是（  ）。

  A.多巴胺

  B.沙丁胺醇

  C.可乐定

  D.班布特罗

  E.麻黄碱

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• 2肾上腺素口服无效的原因是（  ）。

  A.分子中含有氧基，在胃中易分解

  B.分子中含有邻二雄在基，遇碱性胲液能分解

  C.口服可发生消旋化而失活

  D.易氧化成瞄，脱氣后生成肾上疎素红，进 而聚合成棕色多.聚体而失活

  E.易发生肠-肝猶环

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• 3关于西替利嗪的说法，错误的是（  ）。

  A.为痕秦类H,受体阻断药

  B.是在氧环利嗪分子中丨入亲水性基团羧甲氧烷基得到的

  C.分子呈两性离子，不易穿透血-脑屏障，为非镇静^受体阻断药

  D.结构中含有一个手性中心，具有旋光性，右旋体活性比左旋体活性更强

  E.用于治疗季节性过敏性鼻炎（花粉症）

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• 4为了克服苯海拉明的晴睡和中枢抑制作用， 苯海拉明与8-氯茶碱结合而成的盐为（  ）。 

  A.氣马斯汀

  B.茶苯海明

  C.氯苯那敏

  D.特非那定

  E.西替利漆

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• 5下列关于氯苯那敏的描述，错误的是（  ）。

  A.为丙胺类受体阻断药

  B.临床使用其内消旋体的马来酸盐

  C.马来酸氣苯那敏又称扑尔敏

  D.代谢物主要有N-去甲基氣苯那敏和氣苯 那敏N-氧化物

  E.结构中含有一个手性碳原子，受体优映 体为S— ( + )—体

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• 6根据作用受体与机制的不同，拟肾上腺素药 可分为CU (3受体激动药、a受体激动药和|3 受体激动药，下列属于a受体激动药的是（  ）。

  A.特布他林

  B.沙丁胺醇

  C.班布特罗

  D.盐酸可乐定

  E.甲基多巴

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• 7关于阿司匹林的说法，错误的是（  ）。

  A.阿司匹林因分子中含有羧基而显弱酸性

  B.本品可水解产生水杨酰甘氨酸，在空气中 久置易被氧化成醌型有色物质

  C.阿司匹林水解生成的水杨酸与三氣化铁试 液反应呈紫堇色

  D.口服吸收迅速，大部分在肝内脱乙酰化生 成水杨酸

  E.可用于预防和治好心血管系统疾病

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• 8在体内代谢生成乙酰亚胺醗，过垦服用具有 肝毒性的药物是（  ）。

  A.贝诺酯

  B.布洛芬

  C.对乙跌氣基酚

  D.乙酰半脱氧酸

  E.羧甲司坦

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• 9对乙酰氨基酚产生肝毒性和肾毒性的主要原 因为（  ）。

  A.大剂量服用对乙酰氨基酚时，代谢产物乙 酰亚胺鲲可耗竭肝内储存的谷胱甘肽，进而 与某些肝脏蛋白的亲核基团结合形成共价键, 引起肝坏死

  B.大剂量服用对乙酰氨基酚时，代谢产物乙 酰亚胺醗可耗竭肝内储存的葡萄糖醛酸，进 而与某些肝脏蛋白的亲核基团结合形成共价 键，引起肝坏死

  C.大剂量服用对乙酰氨基酚时，代谢产物乙 酰亚胺疵可耗竭肝内储存的乙酰半胱氨酸， 蚯而与某些肝脏蛋白的亲核基团结合形成共 价键，5丨起肝坏死

  D.小剂量服用对乙酰氨基酚时，代谢产物乙 酰亚胺辊可耗竭肝内储存的葡萄糖醛酸，进 而与某些肝脏蛋白的亲核基团结合形成共价 键，引起肝坏死

  E.小剂量服用对乙酰氨基酚时，代谢产物乙 酰亚胺醗可耗竭肝内储存的谷胱甘肽，进而 与某些肝脏蛋白的亲核基团结合形成共价键， 引起肝坏死

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• 10对乙酰氨基酚的酚羟基与阿司匹林的羧基形 成的挛药是（  ）。

  A.贝诺酯

  B.舒林酸

  C.吲咮美辛

  D.布洛芬

  E.吡罗昔康

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