己焼雌酣反式异构体与雌二醇骨架不同，生 理活性相同可解释为（  ）。

试卷相关题目

• 1手性药物有不同的对映异构体，对映异构体 之间产生相反的生理活性的药物是（  ）。

  A.苯巴比妥

  B.米安色林

  C.氣胺玥

  D.依托唆淋

  E.普鲁卡因

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• 2下列最易电离成稳定的铵离子，不易透过生 物膜和血-脑屏陣的基团是（  ）。

  A.伯胺

  B.仲胺

  C.祕

  D.酰胺

  E.季铵

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• 3成盐可增加水溶性，而成醋可增大脂溶性， 使其易被吸收进入体内的基团是（  ）。

  A.羟基

  B.欺基

  C.酯基

  D.疏基

  E.卤素

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• 4可与重金属作用生成不溶性复盐，用于解毒 药需引入的基团是（  ）。

  A.羟基

  B.欺基

  C.磺酸基

  D.巯基

  E.鹵素

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• 5竣酸类药物成酯后发生的变化是（  ）。

  A.脂溶性减小，易离子化

  B.脂落性减小，不易通过生物膜

  C.脂容性增大，易吸收

  D.脂溶性增大，刺漱性增大

  E.脂溶性减小，与碱性药物作用强

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• 6关于分子结构中引入羟基的说法，错误的是（  ）。

  A.可以增加药物分子的水溶性

  B.可以增加药物分子的解离度

  C.可以与受体发i氬键结合，增强与受体的结合能力

  D.可以增加药物分子的亲脂性

  E.在脂肪链上引入羟基，可以减弱药物分子的毒性

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• 7关于分子结构中引入竣基的说法，不正确的是（  ）。

  A.欲基的引入可以增加药物的水溶性

  B.羧基可以增加药物的极性，减少中枢副作用

  C.含羧基的药物是前药，可以水解生成酯基

  D.羧基在生理pH条件下可发生高度离子化，不能透过生物膜

  E.羧基可以和碱成盎，改善药物的溶解性

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• 8对药物活性有影晌的理化性质包括（  ）。

  A.脂水分配系数

  B.參透性

  C.解离度

  D.酸碱性

  E.溶解度

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• 9药物的理化性质、体内过程和生物活性取决 于药物的化学结构。下列由化学结构决走的 药物性质包括（  ）。

  A.药物的安全范围

  B.药物的解离度

  C.药物的旋光度

  D.药物的EDS。

  E.药物的半衰期

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• 10手性药物的对映体之间药物活性的差异可能 情况有（  ）。

  A.等同的药理活性和强度

  B.等同的药理活性，但强弱不同

  C.一个有活性，一个没活性

  D.一个有活性，一个有毒性

  E.活性相反

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