洛美沙星是在睦诺酮母核的6位和8位同时引入两个氟原子，并在7位引入3-甲基哌嗪而得到的药物，根据构效分析，这种结构改造可使洛美沙星（  ）。

试卷相关题目

• 1含有三氮唑环的抗真菌药物有（  ）。

  A.氟康唑

  B.伏立康唑

  C.伊曲康咕

  D.萌康嗤

  E.硝酸咪康唑

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• 2关于盐酸左氧氟沙星的说法，正确的有（  ）。

  A.左氧氟沙星活性比氧氟沙星强，水溶性也比氧氟沙星好，更易制成注射剂

  B.结构中含有吗啉环

  C.药用左旋体

  D.为查诺锎类上市药物毒性最小者

  E.结构中含有手性中心，左旋体的抗菌作用比右旋体的强

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• 3伊曲康唑的化学结构如下，关于其结构特点 和应用说法，错误的是（  ）。

  A.代谢产物羟基伊曲康唑的活性比伊曲康 唑低

  B.具有较强的脂溶性和较高的血浆蛋白结 合率

  C.分子中含有1，2, 4-三氮唑和1, 3，4-三氮唑结构

  D.具有较长的半衰期，t1/2约为21小时

  E.可用于治疗深部和浅表真菌感染

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• 4关于青蒿素及其衍生物的说法，错误的是（  ）。

  A.青蒿素是我国发现的第一个被国际公认 的天然药物

  B.青蒿素是含有过氧键的倍半萜内酯

  C.将青蒿素分子的C10羰基还原得到双氢 青蒿素，抗疟作用比青蒿素强

  D.双氢青蒿素与琥珀酸形成的酯为青蒿琥 酯，其游离羧基可与钠成盐，钠盐水溶液性 质稳定

  E.青蒿素对疟原虫红细胞内期裂殖体有高度

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• 5第一个上市的用于治疗HIV感染的高选择性 的HIV蛋白酶抑制药是（  ）。

  A.伐昔洛韦

  B.沙奎那韦

  C.盐酸金刚烷胺

  D.磷酸奥司他韦

  E.地拉韦定

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• 6下列属于抗菌增效剂的有（  ）。

  A.阿莫西林

  B.克拉维酸

  C.甲氧苄啶

  D.亚胺培南

  E.磺胺甲口恶唑

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• 7属于前体药物的开环核苷类抗病毒药物有（  ）。

  A.阿昔洛韦

  B.伐昔洛韦

  C.更昔洛韦

  D.泛昔洛韦

  E.喷昔洛韦

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• 8属于HIV蛋白酶抑制药的有（  ）。 

  A.依法韦仑

  B.地拉韦定

  C.沙奎那韦

  D.奈韦拉平

  E.利托那韦

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• 9关于环磷酰胺的说法，错误的是（  ）。

  A.在体外对肿瘤细胞无效，只有进入体内后， 经过活化才能发挥作用

  B.环磷酰胺与DNA中鸟嘌呤碱基形成共价键，产生细胞毒活性

  C.磷酰基上存在吸电子基，毒性降低

  D.磷酰氮芥可经非酶水解成去甲氮芥

  E.环磷酰胺属于亚硝基脲类抗肿瘤药

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• 10氮芥类抗肿瘤药产生烷基化的关键药效基团是（  ）。

  A.P —氣乙胺

  B.P —氣乙基

  C.栽体部分

  D.N-亚硝基

  E.环状磷酰胺内酯

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