常用的药物结构与作用第一部分试题

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• 1下列镇静催眠药中，被列为第一类精神药品 的是（  ）。

  A.咪达唑仑

  B.氟西泮

  C.劳拉西泮

  D.艾司唑仑

  E.三唑仑

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• 2下列关于苯二氮罩类药物的基本结构如下图， 关于其构效关系的说法，错误的是（  ）。

  A.B环的七元亚胺内酰胺环是活性必需基团

  B.A环被其他杂环置换，会失去活性

  C.1, 2位的酰胺键在酸性条件下易水解开环，使药物失活

  D.在1, 2位并上1，2, 4-三氮唑环，可使药物活性增加

  E.7位吸电子基团活性增加，引入大体积取代基及供电基均使活性下降更加安全，

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• 3地西泮与奧沙西泮的化学结构比较，奥沙西 泮的极性明显大于地西泮的原因是（  ）。

  A.奥沙西泮的分子中存在酰胺基团

  B.奥沙西泮的分子中存在烃基

  C.奧沙西泮的分子中存在氟原子

  D.奥沙西泮的分子中存在羟基

  E.奥沙西泮的分子中存在氨基

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• 4属于非苯二氮罩类的镇静催眠药物是（  ）。

  A.阿普唑仑

  B.艾司佐匹克隆

  C.劳拉西泮

  D.艾司唑仑

  E.三峻仑

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• 5因左旋体引起不良反应，而以右旋体上市， 具有短效催眠作用的药物是（  ）。

  A.氟西汀

  B.艾司佐匹克隆

  C.艾司唑仑

  D.齐拉西酮

  E.美沙酮

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• 6关于三环类抗精神病药的说法，错误的是（  ）。

  A.吩'塞'秦类代表药物为氣丙嗪

  B.吩產嗪类药物2位引入吸电子基团时，活 性增加

  C.将吩嗔嗓环上10位氮原子用碳原子取代， 得到硫杂蒽类药物

  D.将吩噻嗪类的六元遙嗓环扩为七元二氮革 环得到氯氮平

  E.硫杂蒽类药物一般是反式异构体的活性大 于顺式异构体

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• 7遇光会分解，生成自甶基并与体内蛋白质作 用，发生光毒性变态反应的药物是（  ）。

  A.氣普漆吨

  B.氯氮平

  C.氣丙嗪

  D.氟西泮

  E.利培酮

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• 8对吩噻嗪类的噻嗪环用生物电子等排体原理进行结构改造，将六元环扩为七元环二氮草环而得到的第一个非典型精神病药是（  ）。

  A.奥氮平

  B.杳硫平

  C.洛沙平

  D.氣氧平

  E.氯氮平

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• 9三环类抗精神病药洛沙平的活性代谢物是（  ）。

  A.奥氮平

  B.喹硫平

  C.阿莫沙平

  D.氣氮平

  E.齐拉西辆

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• 10有关利培酮和帕利哌酮的说法，错误的是（  ）。

  A.利培酮是帕利哌酮的活性代谢产物

  B.利培酮口服完全吸收，半衰期为3h

  C.帕利哌鲷结构中存在手性中心，药用外 消旋体

  D.帕利哌酮的半衰期长达24h

  E.利培酮是运用駢合原理设计的非经典抗精 神病药物

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