竣酸类药物成酯后发生的变化是（  ）。

试卷相关题目

• 1关于药物吸收的说法，错误的是（  ）。

  A.弱酸性药物在胃中易吸收

  B.弱碱性药物在胃中很难被吸收

  C.碱性较强的胍乙啶在胃肠道很难吸收

  D.弱酸性药物如巴比妥类药物在肠道中易吸收

  E.碱性极弱的药物如咖啡因和茶碱在胃中易 吸收

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• 2某药物在体液中以解离的形式和非解离的形 式同时存在于体液中，当pH = pKe时，分 子型药物所占的比例为（  ）。

  A.80%

  B.10%

  C.33.3%

  D.50%

  E.66.7%

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• 3碱性药物的解离度与药物的pKe,和体液介 质的 pH 的公式 pKa ; pH + lg[HB+]/[B], 某药物的pKe=9.4,在pH7.4生理条件下， 以分子形式存在的比例是（  ）。

  A.1%

  B.10%

  C.20%

  D.80%

  E.99%

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• 4用于评价药物脂溶性的参数是（  ）。

  A.pK,

  B.EDso

  C.LDso

  D.!gP

  E.HLB

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• 5关于药物的脂水分配系数对药效的影晌，叙 述错误的是（  ）。

  A.脂水分配系数越大，药效越好

  B.当分子中引入极性较大的羟基时，脂水分 配系数下降

  C.当分子中引入卣素原子，脂水分配系数增加

  D.当分子中引入酯键或将羟基换成烷氧基， 脂水分配系数增加

  E.麻醉药的活性与其脂水分配系数有关

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• 6可与重金属作用生成不溶性复盐，用于解毒 药需引入的基团是（  ）。

  A.羟基

  B.欺基

  C.磺酸基

  D.巯基

  E.鹵素

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• 7成盐可增加水溶性，而成醋可增大脂溶性， 使其易被吸收进入体内的基团是（  ）。

  A.羟基

  B.欺基

  C.酯基

  D.疏基

  E.卤素

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• 8下列最易电离成稳定的铵离子，不易透过生 物膜和血-脑屏陣的基团是（  ）。

  A.伯胺

  B.仲胺

  C.祕

  D.酰胺

  E.季铵

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• 9手性药物有不同的对映异构体，对映异构体 之间产生相反的生理活性的药物是（  ）。

  A.苯巴比妥

  B.米安色林

  C.氣胺玥

  D.依托唆淋

  E.普鲁卡因

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• 10己焼雌酣反式异构体与雌二醇骨架不同，生 理活性相同可解释为（  ）。

  A.两者结构相同

  B.两者为对映异构体

  C.场效应

  D.羟基空间距离近似

  E.共轭效应

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