2018湖南执业药师《药学专业知识二》考点串讲：第七章

 　　第七章

　　1.镇静与催眠

　　2.抗癫痫

　　3.抗抑郁

　　4.脑功能改善及抗记忆障碍

　　5.镇痛

　　一、属于

1.小结——3类脑功能改善及抗记忆障碍药
（1）酰胺类中枢兴奋药	吡拉西坦、茴拉西坦、奥拉西坦	① 促进大脑磷脂和氨基酸利用，增加蛋白质合成。 ② 促进突触前膜对胆碱再吸收，促进乙酰胆碱合成。
（2）乙酰胆碱酯酶抑制剂	多奈哌齐、利斯的明、石杉碱甲	抑制胆碱酯酶，阻止乙酰胆碱水解，提高脑内乙酰胆碱含量。
（3）其他类	胞磷胆碱钠	改善脑组织代谢。
	艾地苯醌	激活脑线粒体呼吸活性， 改善脑内葡萄糖利用率。
	银杏叶提取物	清除氧自由基，促进脑血液循环。

　　2017冲刺即刻小结

　　【3类胆碱酯酶抑制剂】

　　A.噻嘧啶

　　B.伊托必利(D2受体阻断+胆碱酯酶抑制)

　　C.多奈哌齐、利斯的明、石杉碱甲

2.抗抑郁药（6，小结）
（1）选择性5-HT（5-羟色胺）再摄取抑制剂（SSRI）	西酞普兰、舍曲林、帕罗西汀（5舍不得，怕上西天）
（2）选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂	瑞波西汀（去瑞士）
四环类	马普替林（驷马难追）
（3）5-HT及去甲肾上腺素再摄取抑制剂	文拉法辛、度洛西汀（温度）
三环类	阿米替林、丙米嗪、氯米帕明、多塞平（三米多）
（4）去甲肾上腺素能及特异性5-HT能抗抑郁药	米氮平 （有米有蛋就能平静）
（5）5-HT受体阻断剂/再摄取抑制剂	曲唑酮（舞曲）
（6）单胺氧化酶抑制剂	吗氯贝胺（担心吗？）

3.小结——6类抗癫痫药
（1）X巴比妥、扑米酮	巴比妥类
（2）X西泮	苯二氮#FormatImgID_2#类
（3）苯妥英钠	乙内酰脲类
（4）卡马西平、奥卡西平	二苯并氮#FormatImgID_3#类
（5）加巴喷丁、氨己烯酸	γ-氨基丁酸类似物
（6）丙戊酸钠	脂肪酸类

小结——6类抗癫痫药的机制
1.巴比妥类—X巴比妥、扑米酮	① 增强A型γ-氨基丁酸（GABAa）受体活性 ② 阻滞Na+依赖性动作电位的快速发放
2.X西泮	激动苯二氮#FormatImgID_4#受体
3.苯妥英钠	减少钠离子内流
4.卡马西平、奥卡西平	① 阻滞钠通道，抑制突触后神经元高频动作电位发放； ② 阻断突触前Na+通道与动作电位发放，阻断递质释放
5.加巴喷丁、氨己烯酸	GABA氨基转移酶抑制剂： 加巴喷丁——增加GABA释放； 氨己烯酸——减少GABA降解
6.丙戊酸钠	抑制GABA降解，或促进合成——增加脑内GABA浓度。

　　2017·冲刺特别补充口诀·

　　苯二受体地西泮，减钠内流苯妥英。

　　丙戊酸钠好厉害，抑制降解促合成。

　　安家需要转移酶，减少降解释放增。

　　西平前后都阻钠，巴比妥类增活性。

　　4.地西泮……XX西泮+阿普唑仑

　　5.可待因、双氢可待因——弱阿片类药——用于轻、中度疼痛和癌性疼痛;

　　6.吗啡、哌替啶、芬太尼——强阿片类药——用于全身麻醉的诱导和维持、术后止痛，以及中到重度癌性疼痛、慢性疼痛。

　　二、首选/主要应用

　　1.巴比妥类——抑制中枢神经系统。

　　◆小剂量——镇静、催眠;

　　◆中剂量——麻醉;

　　◆大剂量——昏迷，甚至死亡。

　　◆脂溶性高，作用快——异戊巴比妥;

　　◆脂溶性低，作用慢——苯巴比妥。

　　2.地西泮：

　　①焦虑镇静催眠

　　②抗癫痫——补充：癫痫持续状态——首选。

　　③抗惊厥，缓解肌肉痉挛、肌紧张性头痛;家族性、老年性和特发性震颤;

　　④手术麻醉前给药。

　　镇静焦虑助睡眠，

　　癫痫持续是首选;

　　对抗惊厥效果好，

　　中枢肌松解痉挛。

　　3.其他类——特异性更好、安全性更高。

　　(1)环吡咯酮类——佐匹克隆、艾司佐匹克隆

　　——镇静催眠、抗焦虑、肌肉松弛和抗惊厥。

　　(2)含咪唑并吡啶结构——唑吡坦——仅具有镇静催眠作用。

　　安眠药首选

　　A.紧张——氯美扎酮;

　　B.入睡困难——艾司唑仑，扎来普隆;

　　C.焦虑型、夜间醒来次数较多或早醒者

　　——氟西泮;或三唑仑;

　　D.原发性失眠——唑吡坦、艾司佐匹克隆;

　　E.自主神经功能紊乱，内分泌平衡障碍及精神神经失调所致的失眠——谷维素。

　　安眠药口诀

　　入睡困难爱扎隆，

　　早醒迷魂氟西泮。

　　原发失眠唑吡坦，

　　佐匹克隆也能管。

　　特别紧张怎么办?

　　氯美扎酮不再烦。

　　4.多奈哌齐、利斯的明、石杉碱甲——轻、中度老年期痴呆症状。

　　5.银杏叶提取物——脑部、周边等血液循环障碍：

　　(1)脑机能不全及其后遗症：如中风、注意力不集中、记忆力衰退、痴呆;

　　(2)耳部血流及神经障碍;

　　(3)眼部血流及神经障碍——糖尿病引起的视网膜病变及神经障碍、老年黄斑变性、视物模糊、慢性青光眼;

　　(4)末梢循环障碍。

　　6.吗啡——镇痛、止泻、镇咳。

　　适用于其他镇痛药无效的急性锐痛：

　　①严重创伤、战伤、烧伤、晚期癌症等疼痛;

　　②心肌梗死——镇静，并减轻心脏负担;

　　③心源性哮喘;

　　④麻醉和手术前给药——保持宁静进入嗜睡。

　　【前后联系】洛哌丁胺、地芬诺酯——肠壁阿片受体。