长期和大量服用镇咳药可待因会产生成瘾性是（ ）

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• 1局麻药普鲁卡因在体内很快失活的原因是（ ）
  局麻药普鲁卡因在体内很快失活的原因是（    ）

  A：在体内代谢成亚砜

  B：代谢后产生环氧化物，与DnA作用生成共价键化合物

  C：在体内代谢时，绝大部分迅速水解成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇

  D：在体内有10%的药物经o-脱甲基后生成吗啡

  E：进入血脑屏障后产生的脱乙基化代谢产物

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• 2药物分子中引入卤素（ ）

  A：易与受体蛋白质的羧基结合，又可形成氢键，表现出多种生物活性

  B：能与生物大分子形成氢键，增强与受体间的结合力

  C：增加分配系数，降低解离度

  D：影响电荷分布和脂溶性

  E：增加水溶性，增加与受体结合力

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• 3药物分子中引入酰胺基（ ）

  A：易与受体蛋白质的羧基结合，又可形成氢键，表现出多种生物活性

  B：能与生物大分子形成氢键，增强与受体间的结合力

  C：增加分配系数，降低解离度

  D：影响电荷分布和脂溶性

  E：增加水溶性，增加与受体结合力

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• 4药物分子中引入羟基（ ）

  A：易与受体蛋白质的羧基结合，又可形成氢键，表现出多种生物活性

  B：能与生物大分子形成氢键，增强与受体间的结合力

  C：增加分配系数，降低解离度

  D：影响电荷分布和脂溶性

  E：增加水溶性，增加与受体结合力

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• 5药物分子中引入氨基（ ）

  A：易与受体蛋白质的羧基结合，又可形成氢键，表现出多种生物活性

  B：能与生物大分子形成氢键，增强与受体间的结合力

  C：增加分配系数，降低解离度

  D：影响电荷分布和脂溶性

  E：增加水溶性，增加与受体结合力

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• 6用含有微量铁盐的砂蕊过滤后溶液呈红色的维生素溶液是（ ）
  用含有微量铁盐的砂蕊过滤后溶液呈红色的维生素溶液是（    ）

  A：维生素B6

  B：维生素D3

  C：维生素C

  D：维生素B1

  E：维生素B2

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• 7以下为醋酸地塞米松不含的结构是（ ）
  以下为醋酸地塞米松不含的结构是（    ）

  A：含有△1，△4两个双键

  B：含有11β，17α，21-三个羟基

  C：含有16α-甲基

  D：含有6α，9α-二氟

  E：21-羟基形成醋酸酯

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• 8环磷酰胺毒性较小的原因是（ ）
  环磷酰胺毒性较小的原因是（    ）

  A：烷化作用强，剂量小

  B：体内代谢快

  C：抗瘤谱广

  D：注射给药

  E：在正常组织中，经酶代谢生成无毒代谢物

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• 9头孢噻吩钠与下列叙述中不符的是（ ）
  头孢噻吩钠与下列叙述中不符的是（    ）

  A：为第一个对头孢菌素C结构改造取得成功的半合成头孢菌素类药物

  B：干燥固态下比较稳定，水溶液也比较稳定

  C：侧链为2-噻吩乙酰氨基

  D：体内代谢为3-去乙酰基进而转化成内酯化合物

  E：对耐青霉素的细菌有效

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• 10为提高青霉素类药物的稳定性，应将（ ）
  为提高青霉素类药物的稳定性，应将（    ）

  A：头孢菌素的3-位存在的乙酰氧基用吸电子基团取代

  B：头孢菌素的3-位存在的乙酰氧基用供电子基团取代

  C：羧基与金属离子或有机碱成盐

  D：β-内酰胺结构的伯氨基用吸电子基团取代

  E：β-内酰胺结构的伯氨基用供电子基团取代

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