军队文职考试药学:复习笔记-药物的主要结构骨架与药效团

药物结构与官能团

1.药物的主要结构骨架与药效团

化学合成药物中的有机药物、天然药物及其半合成药物都是有机化合物，这些药物都是由一个核心的主要骨架结构(又称母核)和与之相连接的基团或片段(又称为药效团)组成。药物的母核主要有：脂环(含萜类和甾体)、芳环和芳杂环等。

2.药物的典型宫能团对生物活性的影响

(1)烃基分子中引入烃基.可改变溶解度、离解度和分配系数，还可增加位阻，从而增加稳定性。

(2)卤素可影响分子间的电荷分布和脂溶性及药物作用时间。如氟奋乃静的安定作用比奋乃静强4～5倍。

(3)羟基和巯基引入羟基可增强与受体的结合力.增加水溶性，改变生物活性。

(4)醚和硫醚醚类化合物的氧原予具有亲水性，碳原子具有亲脂性，使醚类化合物在脂一水交界处定向排布，易于通过生物膜。

(5)磺酸、羧酸和酯磺酸基的引入，使化合物的水溶性和解离度增加，不易通过生物膜，导致生物活性减弱.毒性降低。

(6)酰胺作为构成受体或酶的蛋白质和多肽结构中含有大量的酰胺键，因此酰胺类药物易与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合能力。

(7)胺类胺类药物的氮原子上含有未公用电子对，一方面显示碱性，易与核酸或蛋白质的酸性基团成盐：另一方面氮原子又是较好的氢键接受体，能与多种受体结合，表现出多样的生物活性。