第3季
【第二阶段,速战速决软柿子——121/472页】
章节名 页数
2 解热、镇痛、抗炎药及抗痛风药 12
3 呼吸 22
4 消化 33
7 利尿剂 24
14 眼 12
15 耳鼻喉 4
16 皮肤 14
冲刺·药学专业知识(二)
第3季
第2章 解热、镇痛、抗炎药及抗痛风药
一、属于
(一)解热镇痛抗炎药
关于环氧化酶——COX-1和COX-2(肾内同时具有)。
COX-2——引起炎症反应。
COX-1——人体组织正常存在:
①胃壁COX-1——保护胃黏膜不受损伤。
②血小板COX-1——使血小板聚集和血管收缩。
1.阿司匹林、对乙酰氨基酚、双氯芬酸、布洛芬、萘普生、吲哚美辛、萘丁美酮、贝诺酯——非选择性COX抑制剂;
2.昔康类(吡罗昔康、美洛昔康)——有一定选择性,对COX -2的作用比COX-1强;
3.尼美舒利、依托考昔、塞来昔布——选择性COX -2抑制剂(记忆TANG:你美不美?依托考试和比赛来确定)。
(二)抗痛风药
1.别嘌醇、非索布坦——抑制尿酸生成药——抑制黄嘌呤氧化酶;
2.丙磺舒、苯溴马隆——促进尿酸排泄药——需在痛风性关节炎急性发作症状控制后方能使用;
3.外源性拉布立酶和聚乙二醇尿酸酶(新进展)——促进尿酸分解药;
4.秋水仙碱——选择性抗痛风性关节炎。
【小结1——痛风的治疗】
(1)缓解期——别嘌醇。
(2)慢性期——长期(终身)抑制尿酸合成,并促进尿酸排泄药(苯溴马隆和丙磺舒)。
(3)急性发作期、病情突然加重或侵犯新关节——非甾体抗炎药(阿司匹林及水杨酸钠禁用)和秋水仙碱,甚至加用糖皮质激素。
(4)痛风关节炎急性发作期禁用抑酸药——别嘌醇
①在急性期无直接疗效,且使组织中尿酸结晶减少和血尿酸水平下降速度过快,促使关节痛风石表面溶解而加重炎症——关节炎急性发作。
②可能诱发痛风——应与小剂量秋水仙碱联合。
【小结2】依据肾功能,遴选抑酸药或排酸药
(1)肾功能正常或轻度受损——排酸药:苯溴马隆;尿尿酸≤600mg/24h——丙磺舒;
(2)尿尿酸≥1000mg/24h,肾功能受损明显、有泌尿系结石史或排尿酸药无效——抑酸药:别嘌醇。
摄入足量水,并补充碳酸氢钠以维持尿呈碱性,防止形成肾结石,必要时同服枸橼酸钾。
二、首选/主要应用
1.轻中度骨性关节炎首选——对乙酰氨基酚。抗炎效果较弱。
2.发热首选——对乙酰氨基酚;
3.镇痛首选——对乙酰氨基酚/阿司匹林,无效再用萘普生。
4.有胃肠道病史者——选择性COX-2抑制剂;
5.心肌梗死、脑梗死者——避免使用选择性COX-2抑制剂。
三、特征性不良反应/禁忌症/用药监护
1.尼美舒利——肝损伤:肝酶升高、黄疸。12岁以下儿童禁用。
2.塞来昔布——类磺胺过敏反应。
3.COX-2选择性抑制剂——可避免胃肠道损害,但促进血栓形成——心血管不良反应。
【冲刺补充口诀TANG】
尼美伤肝儿不宜,塞来昔布有点黄。
4.阿司匹林等非选择性NSAIDs——为您扬名易!TANG
①最常见——胃肠道反应,包括:胃十二指肠溃疡及出血、胃穿孔等——COX-1有关。
②凝血障碍——血小板减少、再障。
③水杨酸反应。
④过敏反应——阿司匹林哮喘。
⑤肝坏死、肝衰竭——瑞夷综合征。
⑥肾功能受损——肾脏同时具有两种COX。
5.抑制尿酸生成药——别嘌醇(冲刺完善TANG)
A.皮疹、过敏、剥脱性皮炎;
B.少尿、尿频、间质性肾炎、黄嘌呤肾病和结石;
C.血小板减少。
6.促尿酸排泄药——丙磺舒、苯溴马隆(冲刺完善TANG)
A.风团、皮疹、斑疹、皮肤潮红、瘙痒、脓疱;
B.尿频、肾结石、肾绞痛——肾功能不全禁用;
C.痛风急性发作。
7.抗白细胞趋化药——秋水仙碱(冲刺完善TANG)
(1)泌尿系统损伤——尿道刺激症;晚期中毒症状:血尿、少尿、肾衰竭,严重者可致死。
(2)骨髓造血功能抑制:粒细胞和血小板减少、再障。
(3)肌炎和周围神经病变——不作长期预防药。长期服用可致可逆性维生素B12吸收不良——与维生素B6合用。
避免静脉注射和长期口服给药。
四、机制
1.非甾体抗炎药
①通过抑制环氧酶(COX),减少炎症介质——抑制前列腺素(致痛物质)和血栓素的合成——镇痛。
②通过作用于下视丘体温调节中枢——解热。
2.丙磺舒、苯溴马隆——促进尿酸排泄
抑制肾小管对尿酸盐的重吸收,使尿酸排出增加;亦促进尿酸结晶的重新溶解。
3.秋水仙碱:
(1)抑制粒细胞浸润和白细胞趋化。
(2)抑制磷脂酶A2,减少单核细胞和中性白细胞释放前列腺素和白三烯。
(3)抑制局部细胞产生IL-6。
【冲刺强化训练·解析】
1.下列非甾体抗炎药中有类磺胺反应的是
A.对乙酰氨基酚
B.吲哚美辛
C.布洛芬
D.双氯芬酸
E.塞来昔布
【答案】E,尼美伤肝儿不宜,塞来昔布有点黄。
2.美洛昔康主要通过抑制下列哪种酶发挥作用
A.单胺氧化酶
B.过氧化酶
C.环氧酶
D.凝血酶
E.蛋白酶
【答案】C
3.宜选用塞来昔布治疗的疾病是
A.类风湿关节炎
B.痛风
C.胃溃疡
D.肾绞痛
E.支气管哮喘
【答案】A
4.下列属于促尿酸排泄药的是
A.秋水仙碱
B.别嘌醇
C.美洛昔康
D.苯溴马隆
E.双氯芬酸
【答案】D,还有一个,丙磺舒。
5.有心肌梗死、脑梗死病史患者应避免使用
A.阿司匹林
B.尼美舒利
C.对乙酰氨基酚
D.吲哚美辛
E.布洛芬类
【答案】B,选择性COX-2抑制剂
还有塞来昔布、依托考昔
(记忆TANG:你美不美?依托考试和比赛来确定)。
6.下列哪个药物与秋水仙碱合用可减轻其毒性
A.维生素B6
B.维生素C
C.维生素B12
D.丙磺舒
E.硫辛酸
【答案】A。抑制吸收——C。
7.痛风患者症状控制后,可长期服用哪种药物预防痛风发作
A.丙磺舒
B.塞来昔布
C.美洛昔康
D.秋水仙碱
E.碳酸氢钠
【答案】A,或苯溴马隆。
8.塞来昔布禁忌证不包括
A.脑卒中病史患者
B.心肌梗死病史者
C.对磺胺类药过敏患者
D.高脂血症
E.重度肝损伤患者
【答案】D
B型题
[9~11]
A.阿司匹林
B.苯溴马隆
C.秋水仙碱
D.别嘌醇
E.吲哚美辛
9.痛风慢性期促进尿酸排泄的药物是
10.痛风发作急性期禁用的抗炎药物
11.痛风发作急性期应选用的抗痛风药
【答案】B、A、C
[12-15]
患者女,52岁。主因“踝关节疼痛半月余”就诊。辅助检查:尿蛋白(+),血肌酐158μmol/L,血尿酸652μmol/L。诊断:高尿酸血症;慢性肾脏病。医嘱:
别嘌醇片100mg口服,3次/日
碳酸氢钠片0.5g口服,3次/日
肾炎康复片1片口服,2次/日
12.患者服用碳酸氢钠片的作用是
A.碱化尿液,防止尿酸沉积
B.中和胃酸,利于药物吸收
C.碱化尿液,利于排酸
D.预防痛风结石形成
E.促进尿酸分解,促进尿酸排泄
【答案】C
13.关于别嘌醇的药理作用描述,错误的是
A.抑制黄嘌呤氧化酶,阻止次黄嘌呤和黄嘌呤代谢为尿酸
B.防止尿酸形成结晶沉积
C.抑制粒细胞浸润和白细胞趋化
D.抗氧化,减少再灌注期自由基产生
E.有助于组织内尿酸结晶重新溶解
【答案】C
14.别嘌醇用于治疗痛风时的用药时间为
A.痛风发作急性期
B.关节炎症控制后1~2周
C.痛风急性炎症症状还未完全消失时
D.急性发作期和缓解期均可使用
E.关节炎症完全消失4周以上
【答案】B
15.该患者若使用秋水仙碱和塞来昔布症状控制不佳时还可选用
A.可待因
B.地塞米松
C.对乙酰氨基酚
D.苯溴马隆
E.卡马西平
【答案】B
X型题
16.关于抗痛风药应用时,注意的监护要点正确的是
A.根据肾功能遴选抑酸药或排酸药
B.坚持按痛风的分期给药
C.痛风关节炎急性发作期禁用抑酸药
D.缓解期尽快排酸和抑制尿酸合成
E.肾功能受损可选择排酸药
【答案】ABCD。E——肾功能受损选抑酸药。
17.下列解热镇痛抗炎药中,属于选择性COX-2抑制剂的有
A.依托考昔
B.阿司匹林
C.塞来昔布
D.尼美舒利
E.吲哚美辛
【答案】ACD
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