第8季
1.镇静与催眠
2.抗癫痫
3.抗抑郁
4.脑功能改善及抗记忆障碍
5.镇痛
一、属于
1.地西泮、氟西泮、氯硝西泮、劳拉西泮;阿普唑仑——苯二氮(艹卓)类——激动苯二氮(艹卓)受体——抑制中枢神经系统。
2.抗抑郁药分类
(1)选择性5-HT(5-羟色胺)再摄取抑制剂(SSRI)
西酞普兰、艾司西酞普兰、舍曲林、帕罗西汀(5舍不得,怕上西天TANG)
(2)选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂——瑞波西汀(去瑞士TANG)
四环类——马普替林(驷马难追TANG)
(3)5-HT及去甲肾上腺素再摄取抑制剂——文拉法辛、度洛西汀(温度TANG)
三环类——阿米替林、丙米嗪、氯米帕明、多塞平(三米多TANG)
(4)去甲肾上腺素能及特异性5-HT能抗抑郁药——米氮平
5-HT受体阻断剂/再摄取抑制剂——曲唑酮
(5)单胺氧化酶抑制剂——吗氯贝胺(担心吗?TANG)
3.脑功能改善及抗记忆障碍药
(1)吡拉西坦、茴拉西坦、奥拉西坦——酰胺类中枢兴奋药。
(2)多奈哌齐、利斯的明、石杉碱甲——乙酰胆碱酯酶抑制剂。
(3)其他类:胞磷胆碱钠、艾地苯醌、银杏叶提取物
4.可待因、双氢可待因——弱阿片类药——用于轻、中度疼痛和癌性疼痛;
5.吗啡、哌替啶、芬太尼——强阿片类药——用于全身麻醉的诱导和维持、术后止痛,以及中到重度癌性疼痛、慢性疼痛。
二、首选/主要应用
1.巴比妥类——抑制中枢神经系统。
小剂量——镇静、催眠;
中剂量——麻醉;
大剂量——昏迷,甚至死亡。
脂溶性高,作用快——异戊巴比妥;
脂溶性低,作用慢——苯巴比妥。
2.地西泮:
①焦虑镇静催眠
②抗癫痫——补充TANG:癫痫持续状态——首选。
③抗惊厥,缓解肌肉痉挛、肌紧张性头痛;家族性、老年性和特发性震颤;
④手术麻醉前给药。
镇静焦虑助睡眠,
癫痫持续是首选;
对抗惊厥效果好,
中枢肌松解痉挛。
3.佐匹克隆、艾司佐匹克隆
——镇静催眠、抗焦虑、肌肉松弛和抗惊厥。
4.唑吡坦——仅镇静催眠。
5.安眠药首选TANG
A.偶尔失眠——唑吡坦;
B.紧张——氯美扎酮;
C.老人——水合氯醛;
D.入睡困难——艾司唑仑,扎莱普隆;
E.早醒——氟、夸西泮、三唑仑。
口诀TANG
偶尔失眠唑吡坦,
老了就用水氯醛。
早醒浮夸迷魂水,
艾扎搞定睡困难 。
特别紧张怎么办?
氯美扎酮不再烦。
6.抗癫痫用药的选择TANG(冲刺改良版)
首选
(1)全面性发作:强直阵挛性发作(大发作) 卡马西平、拉莫三嗪、丙戊酸钠、托吡酯
(2)部分性发作 同上+奥卡西平
(3)典型失神性发作(小发作) 乙琥胺、丙戊酸钠
(4)非典型失神、失张力和强直发作 丙戊酸钠、拉莫三嗪、氯硝西泮
(5)强直肌阵挛发作 丙戊酸钠
【补充TANG —曾经的经典结论·冲刺改良版】
重要小结!TANG
癫痫类型 首选
1.持续状态 地西泮静注
2.大 卡马西平(药二)/
苯妥英钠(药综)
3.小 乙琥胺
4.大+小(混合型) 丙戊酸钠
5.精神运动发作 卡马西平
大卡小乙,丙戊全能,
三精制药,卡马西平。
6.三叉神经痛
7.多奈哌齐、利斯的明、石杉碱甲——轻、中度老年期痴呆症状。
8.银杏叶提取物——脑部、周边等血液循环障碍:
(1)脑机能不全及其后遗症:如中风、注意力不集中、记忆力衰退、痴呆;
(2)耳部血流及神经障碍;
(3)眼部血流及神经障碍——糖尿病引起的视网膜病变及神经障碍、老年黄斑变性、视物模糊、慢性青光眼;
(4)末梢循环障碍。
9.吗啡——镇痛、止泻、镇咳。
适用于其他镇痛药无效的急性锐痛:
①严重创伤、战伤、烧伤、晚期癌症等疼痛;
②心肌梗死——镇静,并减轻心脏负担;
③心源性哮喘;
④麻醉和手术前给药——保持宁静进入嗜睡。
10.哌替啶
A.剧痛——创伤性疼痛、手术后疼痛、麻醉前用药或局麻与静吸复合麻醉辅助用药。
B.心源性哮喘。
C.人工冬眠——哌替啶+氯丙嗪+异丙嗪——人工冬眠合剂。
11.可待因——“三镇”
A.镇咳——较剧的频繁干咳。
B.镇痛。
C.镇静——辅助局麻或全麻。
12.曲马多、羟考酮——中、重度疼痛。
13.芬太尼——麻醉前、中、后的镇静与镇痛,是目前复合全麻中常用的药物。
14.布桂嗪——偏头痛、三叉神经痛、牙痛、月经痛、关节痛、手术后疼痛、癌性疼痛。
三、特征性不良反应/禁忌症/用药监护
1.巴比妥类
①常见:“宿醉”现象——嗜睡、步履蹒跚、肌无力。
②依赖性——心因性依赖、戒断综合征。
③剥脱性皮疹(可能致死)——立即停药!
【相互作用】巴比妥类——肝药酶诱导剂——降低疗效。
2.苯二氮(艹卓)类
j耐药性;
k突然停药——反跳、依赖性、残余(后遗)效应。
l精神运动损害——嗜睡、步履蹒跚、共济失调。
m反跳现象——不要骤然停药。
【用药监护】
(1)老年人较敏感——过度镇静、肌肉松弛;觉醒后震颤、颤抖、步履蹒跚等“宿醉”现象,极易跌倒和受伤——必须告知患者晨起时宜小心。
(2)静脉注射——更易出现呼吸抑制、低血压、心动过缓甚至心跳停止。
【用药注意】不作连续静脉滴注(癫痫持续状态例外)。
3.乙内酰脲类(苯妥英钠)
——齿龈增生、共济失调、步态不稳、眼球震颤、思维混乱、笨拙、肌力减弱、发音不清、手抖、出血、贫血、过敏反应及嗜睡、昏迷。
苯妥英钠有三抗,癫痫疼痛心失常。
抑钠内流稳定膜,大发可选莫惊慌。
不良反应牙龈增,头晕贫血和过敏。
4.二苯并氮(艹卓)类(卡马西平)——视物模糊、复视、眼球震颤、头痛。
精神大发选西平,还能治疗叉神经。
躁狂抑郁和尿崩,可惜伤害了眼睛。
记忆TANG——马瞎了!
5.脂肪酸类(丙戊酸钠)
——肝脏中毒(球结膜和皮肤黄染)、过敏性皮疹、异常出血或瘀斑、胰腺炎、月经不规律。
记忆TANG——丙肝——饼干。
6.选择性5-HT再摄取抑制剂
j精神神经系统——焦虑、震颤、嗜睡、睡眠异常(梦境反常、失眠)、欣快感;
k生殖系统:性功能减退或障碍(射精延迟、性高潮缺乏)、阴茎勃起功能障碍。
西酞普兰、艾司西酞普兰、舍曲林、帕罗西汀
(5舍不得,怕上西天TANG)
7.三环类抗抑郁药
j抗胆碱能效应(口干、出汗、便秘、尿潴留、排尿困难、视物模糊、眼内压升高、心动过速);
k嗜睡、体重增加;
l溢乳、性功能障碍。
三环类——阿米替林、丙米嗪、氯米帕明、多塞平(三米多TANG)
8.四环类抗抑郁药——抗胆碱能效应。
9.单胺氧化酶抑制剂
吗氯贝胺——多汗、口干、失眠、困倦、心悸。
四环类——马普替林(驷马难追TANG)
10.吗啡类:
①呼吸抑制、支气管痉挛;
②身体和精神依赖性。
③少见:瞳孔缩小、黄视。
④抗利尿作用。
【禁忌症】支气管哮喘、慢性阻塞性肺疾病、肺心病、前列腺肥大、排尿困难、麻痹性肠梗阻、颅脑损伤、颅内占位性病变——禁用吗啡、哌替啶类药物。
【吗啡类药物——用药监护】
A.心动过缓——阿托品。
B.呼吸抑制——给氧,人工呼吸。
C.血压下降——升压药、补液。
D.肌肉僵直——肌松药+人工呼吸。
E.过量处理:
(1)距口服给药时间4~6h内——洗胃;
(2)注射给药后出现危象——静注纳洛酮。
【吗啡使用——注意事项·补充TANG 】以下情况慎用:
A.颅内压升高(扩血管)
B.低血容量性低血压(扩血管)
C.胆道疾病或胰腺炎(收缩Oddi括约肌)
D.严重慢性阻塞性肺部疾病、肺心病、支气管哮喘或呼吸抑制。
E.未明确诊断——尽量不用——掩盖病情,贻误诊断。
F.注意!内脏绞痛——不能单独用,应与阿托品合用。
【镇痛药使用原则】
“阶梯”“个体” “按时”“口服” 。
(1)按阶梯给药:轻度疼痛——非甾体抗炎药;中度疼痛——弱阿片类;重度疼痛——强阿片类药。
(2)个体化:剂量由小到大;不应对药量限制过严,应注意实际疗效。
(3)“按时”,而不是“按需”给药(只在疼痛时给药)。
(4)尽量口服——极少产生精神或身体依赖性。
四、机制
1.吗啡、可待因等——
作用于中枢阿片受体,选择性地抑制兴奋性神经的冲动传递,解除疼痛感受。
2.各类抗抑郁药
抑制5-HT/NE的再摄取。
3.六类抗癫痫药的机制TANG
(1)巴比妥类:X巴比妥、扑米酮 ① 增强A型γ-氨基丁酸(GABAa)受体活性
② 阻滞Na+依赖性动作电位的快速发放
(2)X西泮 ① 激动GABA受体;②作用于Na+通道。
(3)苯妥英钠 减少钠离子内流
(4)卡马西平、
奥卡西平 ① 阻滞钠通道,抑制突触后神经元动作电位发放;
② 阻断突触前Na+通道与动作电位发放,阻断递质释放
(5)加巴喷丁、
氨己烯酸 GABA氨基转移酶抑制剂:加巴喷丁——增加GABA释放;
氨己烯酸——减少GABA降解
(6)丙戊酸钠 抑制GABA降解,或促进合成——增加脑内GABA浓度。
4.吡拉西坦、茴拉西坦、奥拉西坦
①促进大脑磷脂和氨基酸利用,增加蛋白质合成。
②促进突触前膜对胆碱再吸收,促进乙酰胆碱合成。
5.多奈哌齐、利斯的明、石杉碱甲
抑制胆碱酯酶活性,阻止乙酰胆碱水解,提高脑内乙酰胆碱含量。
6.其他改善脑功能的药
(1)胞磷胆碱钠——改善脑组织代谢。
(2)艾地苯醌——激活脑线粒体呼吸活性,改善脑内葡萄糖利用率。
(3)银杏叶提取物——清除氧自由基,促进脑血液循环。
【冲刺强化训练·解析】
1.肝癌晚期患者的剧烈疼痛,可选用
A.可待因
B.阿司匹林
C.吗啡
D.布桂嗪
E.吲哚美辛
【答案】C
2.属于镇静催眠药物的是
A.卡马西平
B.阿普唑仑
C.帕罗西汀
D.西酞普兰
E.曲马多
【答案】B,不叫XX西泮的苯二氮(艹卓)类。
——抗癫痫
——抗抑郁
——抗抑郁
——镇痛
3.内分泌平衡障碍所致的失眠首选
A.卡马西平
B.乙琥胺
C.地西泮
D.谷维素
E.唑吡坦
【答案】D
4.西酞普兰的作用机制是
A.阻断5-羟色胺(5-HT)受体
B.抑制突触前膜对5-HT及去甲肾上腺素的再摄取
C.抑制A型单胺氧化酶,减少去甲肾上腺素、5-HT及多巴胺的降解
D.抑制突触前膜对去甲肾上腺素的再摄取
E.选择性抑制5-HT的再摄取,增加突触间隙5-HT浓度
【答案】E,5舍不得,怕上西天TANG。
A——曲唑酮
B——文拉法辛、 度洛西汀
C——吗氯贝胺
D——瑞波西汀
5.下列哪种药物典型不良反应是嗜睡、精神依赖、宿醉现象
A.丙戊酸钠
B.卡马西平
C.帕罗西汀
D.氟西汀
E.地西泮
【答案】E,还有巴比妥类。
6.异戊巴比妥急性中毒致死的直接原因是
A.肝脏损害
B.高钾血症
C.深度呼吸抑制
D.胃、十二指肠溃疡
E.继发感染
【答案】C
7.吗啡急性中毒致死的主要原因是
A.大脑皮层深度抑制
B.延脑过度兴奋后功能紊乱
C.血压过低
D.心跳骤停
E.呼吸肌麻痹
【答案】E
8.纳洛酮主要用于治疗
A.剧烈疼痛
B.失眠
C.惊厥
D.阿片类药物中毒
E.抑郁
【答案】D
9.癫痫小发作合并大发作时首选
A.苯巴比妥
B.丙戊酸钠
C.卡马西平
D.苯妥英钠
E.阿米替林
【答案】B
10.癫痫部分性发作应首选
A.乙琥胺
B.氯硝西泮
C.卡马西平
D.苯妥英钠
E.地西泮
【答案】C
11.苯巴比妥急性中毒时,可加速其在尿中排泄的药物是
A.氯化铵
B.碳酸氢钠
C.葡萄糖
D.生理盐水
E.硫酸镁
【答案】B
12.入睡困难患者首选哪种催眠药物
A.谷维素
B.劳拉西泮
C.扎莱普隆
D.氯硝西泮
E.地西泮
【答案】C,还有艾司唑仑。
口诀TANG
偶尔失眠唑吡坦,
老了就用水氯醛。
早醒浮夸迷魂水,
艾扎搞定睡困难 。
特别紧张怎么办?
氯美扎酮不再烦。
[13~15]
A.卡马西平
B.佐匹克隆
C.多奈哌齐
D.布桂嗪
E.氟西汀
13.癫痫全面性发作首选
14.老年痴呆症选用
15.焦虑抑郁选用
【答案】ACE
13——还可首选丙戊酸钠、拉莫三嗪、托吡酯。
B——失眠。
D——偏头痛、三叉神经痛。
[16~18]
A.卡马西平
B.乙琥胺
C.丙戊酸钠
D.谷维素
E.唑吡坦
16.癫痫失神性发作首选,且有肝毒性的药物是
17.癫痫部分性发作首选,且可治疗三叉神经痛的药物是
18.癫痫肌阵挛发作首选
【答案】CAC
[19~22]
A.阿米替林
B.马普替林
C.帕罗西汀
D.吗氯贝胺
E.米氮平
19.抑制5-羟色胺及去甲肾上腺素再摄取
20.选择性抑制5-羟色胺再摄取
21.选择性抑制去甲肾上腺素再摄取
22.抑制单胺氧化酶
【答案】ACBD
5舍不得,怕上西天。
驷马难追去瑞士;温度三米多。TANG
E——去甲肾上腺素能及特异性5-HT能抗抑郁药
[23~26]
A.卡马西平
B.佐匹克隆
C.乙琥胺
D.布桂嗪
E.文拉法辛
23.癫痫大发作首选
24.癫痫小发作首选
25.抗抑郁可选
26.中等强度镇痛选用
【答案】ACED
[27~30]
A.哌替啶
B.芬太尼
C.美沙酮
D.吲哚美辛
E.纳洛酮
27.用于解救麻醉性镇痛药急性中毒
28.镇痛强度为吗啡的1/10,代替吗啡使用
29.镇痛强度比吗啡强,有成瘾性
30.镇痛强度与吗啡相近,成瘾性发生慢,戒断症状相对减轻
【答案】E A B C
C型题
[31~33]
患者女性,38岁,因焦虑抑郁长期口服多塞平,250mg,2次/日。因家庭琐事,病情加重,每周发作3~4次,前来就诊。诊断:焦虑症。
医嘱:
劳拉西泮0.5mg,口服,2次/日;
帕罗西汀20mg,口服,2次/日;
多塞平200mg,口服,2次/日,逐渐减量至停用。
31.该患者使用劳拉西泮的作用是
A.抗癫痫
B.催眠
C.抗焦虑
D.调节胃肠道不适
E.降低心率
【答案】C
32.下列关于帕罗西汀的描述不正确的是
A.可导致癫痫发作
B.停药时可直接停服
C.长期服药应定期监测肝功能及肌酶
D.可导致5-羟色胺综合征
E.食物不影响本品吸收
【答案】B
33.下列哪项不是多塞平的不良反应
A.心律失常
B.抗胆碱能效应
C.高血压
D.体重改变
E.性功能障碍
【答案】C ,战略舍弃。
[34~37]
患者女性,52岁,主因“突发肢体抽搐1天”入院。查体未见异常。MRI示:左侧颞叶占位性病变。入院第二天(4月12日)全麻下行开颅肿物切除术。术后生命体征平稳。术后一周停用静脉抗癫痫药改用口服丙戊酸钠片,于当日晚8时出现癫痫持续状态。
4.12~4.17,苯巴比妥注射液100mg肌内注射,q6h
4.12~4.17,0.9%氯化钠100ml+注射用丙戊酸钠800mg静脉滴注,24h持续泵入
4.18~丙戊酸钠片200mg口服,bid
4.18~拉莫三嗪片25mg口服,bid
4.18~地西泮注射液10mg静脉推注,st
4.18~4.22呋塞米注射液40mg静脉滴注,q8d
34.丙戊酸钠的禁忌证是
A.出血体质
B.哮喘
C.房室传导阻滞
D.消化道溃疡
E.明显肝功能损害者
【答案】E,饼干——丙戊酸钠:肝毒性。
35.下列可引起严重嗜睡的药物是
A.苯巴比妥
B.丙戊酸钠
C.卡马西平
D.拉莫三嗪
E.左乙拉西坦
【答案】A,后遗效应。
36.大量使用可导致低血钾的药物是
A.苯巴比妥
B.丙戊酸钠
C.拉莫三嗪
D.呋塞米
E.地西泮
【答案】D
X型题
37.属于脑功能改善及抗记忆障碍的药物有
A.吡拉西坦
B.舍曲林
C.多奈哌齐
D.石杉碱甲
E.银杏叶提取物
【答案】ACDE
38.地西泮的作用特点包括
A.抗焦虑作用
B.抗惊厥作用
C.抗癫痫作用
D.镇静催眠作用
E.抗精神分裂症作用
【答案】ABCD
39.吗啡可用于
A.严重创伤引起的剧痛
B.癌症引起的剧痛
C.颅脑外伤引起的剧痛
D.心肌梗死性心前区剧痛
E.大面积烧伤引起的剧痛
【答案】ABDE
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