第十一章常用药物的结构特征与作用

第十一章 常用药物的结构特征与作用 A 型题 下列哪个药物结构中不含羧基却具有酸性 A.阿司匹林 B.美洛昔康 C.布洛芬 D.吲哚美辛 E.舒林酸 『正确答案』B 『答案解析』美洛昔康结构中含有烯醇基显酸性。 西咪替丁结构中含有 A.呋喃环 B.噻唑环 C.噻吩环 D.咪唑环 E.吡啶环 『正确答案』D 『答案解析』西咪替丁结构中含有的是含有两个 N 的五元环，为咪唑环。 睾酮 17αα 位引入甲基得到甲睾酮，主要目的是 A.可以口服 B.增强雄激素的作用 C.增强蛋白同化的作用 D.增强脂溶性，使作用时间延长 E.降低雄激素的作用 『正确答案』A 『答案解析』睾酮 17α 位引入甲基，增大 17α 位的代谢位阻，得到可口服的甲 睾酮。 一位 7α0 岁男性老人患骨质疏松症，首选治疗药物 A.乳酸钙 B.骨化三醇 C.雷洛昔芬 D.利塞膦酸钠 E.维生素 D3 『正确答案』B 『答案解析』维生素 D3 须在肝脏和肾脏两次羟基化，先在肝脏转化为骨化 二醇，然后再经肾脏代谢为骨化三醇，才具有活性。老年人肾中 1α-羟化酶活 性几乎消失，无法将维生素 D3 活化，骨化二醇和骨化三醇现已开发为药物使 用，阿法骨化醇可在体内进一步转化为骨化三醇。 通过稳定肥大细胞而预防各型哮喘发作的是 A.沙丁胺醇 B.扎鲁司特 C.噻托溴铵 D.齐留通 E.色甘酸钠 『正确答案』E 『答案解析』色甘酸钠是肥大细胞稳定剂。 以光学异构体形式上市的质子泵抑制剂是 A.雷尼替丁 B.法莫替丁 C.奥美拉唑 D.埃索美拉唑 E.兰索拉唑 『正确答案』D 『答案解析』奥美拉唑结构中含有手性硫，其光学异构体埃索美拉唑已上市。 当 1,4-二氢吡啶类药物的 C-2 位甲基改为-CH2OCH2CH2NH2 后，活性得 到加强的药物是 A.硝苯地平 B.尼群地平 C.尼莫地平 D.氨氯地平 E.非洛地平 『正确答案』D 『答案解析』 下列可以称作“餐时血糖调节剂”的是 A.格列齐特 B.米格列奈 C.米格列醇 D.吡格列酮 E.二甲双胍 『正确答案』B 『答案解析』 非磺酰脲类胰岛素分泌促进剂：对 K+-ATP 通道具有“快开”和“快闭”作用， 使胰岛素分泌达到模拟人体生理模式—餐时胰岛素迅速升高，餐后及时回落到 基础分泌状态，称“餐时血糖调节剂”。 B 型题 A.胰岛素