有关喹诺酮类抗菌药构效关系,正确的描述有
A.吡啶羧酸环是抗菌活性必需的基本药效基团
B.3位羧基和4位羰基是活性必需基团
C.1位取代基为烃基或环烃基,其中以乙基或与乙基体积相近的氟乙基或环丙基的取代活性较好
D.6位引入氟原子,抗菌活性增大
E.5位引入氨基,对活性影响不大,但可提高吸收能力和组织分布选择性
试卷相关题目
- 18位氟原子存在,可产生较强光毒性的喹诺酮类抗生素是
A.盐酸环丙沙星
B.盐酸诺氟沙星
C.司帕沙星
D.加替沙星
E.盐酸左氧氟沙星
开始考试点击查看答案 - 2喹诺酮类抗菌药可与钙、镁、铁等金属离子形成螫合物,是因为分子中存在
A.7伯哌嗪基团
B.6位氟原子
C.8位甲氧基
D.1位烃基
E.3位羧基和4位酮羰基
开始考试点击查看答案 - 3下列有关喹诺酮抗菌药构效关系描述错误的是
A.吡啶酮酸环是抗菌作用必需的基本药效基团
B.3位羧基和4位C=O为抗菌活性不可缺少的部分
C.8位与1位以氧烷基成环,使活性下降
D.6位引入氟原子可使抗菌活性增大
E.7位引入五元或六元杂环抗菌活性均增加
开始考试点击查看答案 - 4甲氧苄啶是
A.磺胺类抗菌药
B.喹诺酮类抗菌药
C.抗结核药
D.抗菌增效剂
E.抗病毒药
开始考试点击查看答案 - 5喹诺酮类药物的作用机制是
A.抑制细菌DNA回旋酶
B.抑制细菌黏肽转肽酶
C.抑制细菌二氢叶酸还原酶
D.抑制细菌β-内酰胺酶
E.抑制细菌羟甲戊二酰辅酶
开始考试点击查看答案 - 6甲氧苄啶与下列哪些药物合用时,可以提高这些药物的药效
A.四环素
B.青霉素
C.磺胺甲噁唑
D.庆大霉素
E.磺胺嘧啶
开始考试点击查看答案 - 7某8岁男孩患有上呼吸道感染,宜选用的抗菌药物有
A.哌拉西林
B.罗红霉素
C.环丙沙星
D.盐酸多西环素
E.左氧氟沙星
开始考试点击查看答案 - 8对喹诺酮类药物描述正确的有
A.与金属离子形成螯合物,引起体内金属离子流失,产生副作用
B.喹诺酮结构的8位若有氟原子存在,会产生光毒性
C.对P450酶有抑制作用,与某些药物合用时会产生相互作用
D.可产生不可逆耳聋
E.具有骨髓抑制毒性反应
开始考试点击查看答案 - 9有关利福平的描述,错误的是
A.为鲜红色或暗红色结晶性粉末,无臭,无味
B.遇光易变质,水溶液易氧化,导致药效降低
C.分子中含有1,4-萘二酚结构,内酯结构易水解
D.是体内酶的诱导剂,会增强代谢酶活性,促进水解
E.侧链含有4-环戊基哌嗪基
开始考试点击查看答案 - 10有关异烟肼的叙述,正确的是
A.将其结构中的肼基与醛缩合成腙,可以解决耐药性问题
B.具有较强的还原性,可被多种氧化剂氧化
C.与铜离子在酸性条件下生成红色螫合物
D.在酸碱存在下,水解生成毒性较大的游离肼
E.水解产物乙酰肼可与肝蛋白相互作用,导致肝坏死
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