耐酸半合成青霉素在侧链酰胺上引入

试卷相关题目

• 1去除四环素的C-6位甲基和C-6位羟基后，使其对酸的稳定性增加，得到高效、速效和长效的四环素类药物是

  A.盐酸土霉素

  B.盐酸四环素

  C.盐酸多西环素

  D.盐酸美他环素

  E.盐酸米诺环素

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• 2为提高青霉素对β-酰胺酶的稳定性，可在其6位氨基侧链上引入

  A.位阻大基团

  B.位阻小基团

  C.供电子基团

  D.吸电子基团

  E.易水解基团

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• 3有关青霉素的叙述，错误的是

  A.含有β-内酰胺并氢化噻唑环，分子中含有3个手性碳原子

  B.抑制黏肽转肽酶活性，从而抑制细菌细胞壁的合成，对哺乳动物无影响

  C.对酸碱和酶不稳定，不能口服，临床使用粉针剂

  D.作用时间短，可与丙磺舒合用，降低青霉素的排泄

  E.对革兰阳性菌和革兰阴性菌均有效，为广谱抗生素

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• 4以下哪些描述与维生素C相符：

  A.结构中含内酯，为L（+）+苏阿糖型

  B.水溶液呈酸性

  C.固体较稳定，水溶液可发生互变异构

  D.水溶液易被空气氧化

  E.临床用于治疗坏血病，预防冠心病

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• 5维生素A

  A.遇酸容易脱水生成脱水产物

  B.与空气长期接触遇光氧化生成硫色素

  C.体内代谢磷酸化后生成黄素单核苷酸

  D.有吡多醇（吡多辛）、吡多醛、吡多胺三种形式

  E.容易被氧化生成多聚糠醛，这也是其变色的主要原因

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• 6第一个上市的全合成单环β-内酰胺类抗生素是

  A.克拉维酸钾

  B.亚胺培南

  C.氨曲南

  D.头孢美唑

  E.阿莫西林

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• 7氨苄西林或阿莫西林的注射溶液，不能和磷酸盐类药物配伍使用，是因为

  A.发生β-内酰胺环开环，生成青霉酸

  B.发生β-内酰胺环开环，生成青霉醛酸

  C.发生β-内酰胺环开环，生成青霉醛

  D.发生β-内酰胺环开环，生成2，5-吡嗪二酮

  E.发生β-内酰胺环开环，生成聚合产物

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• 8具有碳青霉烯结构的非典型β-内酰胺类抗生素是

  A.舒巴坦钠

  B.克拉维酸

  C.亚胺培南

  D.氨曲南

  E.克拉霉素

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• 9对头孢菌素类抗生素构效关系，描述正确的有

  A.7-酰胺基部分是抗菌谱的决定性基团，对扩大抗菌谱和提高抗菌活性至关重要

  B.7α-氢原子被甲氧基取代，增强了对β-内酰胺酶的稳定性

  C.环中的硫原子对抗菌活性有较大的影响

  D.3位取代基对抗菌活性和药物动力学性质影响较大，为氯原子、甲基、乙烯基等惰性基团时，稳定性提高

  E.β-内酰胺环并氢化噻嗪环是药物保持抗菌活性的基本药效基团

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• 10头孢噻肟钠具有耐酶广谱的特点，主要与以下哪些结构基团有关

  A.顺式甲氧肟基

  B.2-基噻唑基

  C.7-ACA环

  D.3位乙酰氧甲基

  E.2位羧基

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