制成前药对药物进行化学结构修饰的目的有(    )

试卷相关题目

• 1药物进行化学结构修饰常用的方法为(    )

  A.酯化修饰

  B.酰胺化修饰

  C.成盐修饰

  D.开环修饰

  E.成环修饰

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• 2 氯洁霉素盐酸盐水溶性小，肌注后易在注射部位沉积，引起疼痛，对其进行结构修饰制成2-磷酸酯二钠盐，水溶性增大，肌注无疼痛，氯洁毒素-2-磷酸酯为(    )

  A.先导化合物

  B.电子等排体

  C.软药

  D.前药

  E.硬药

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• 3将抗肿瘤药美法伦(I)进行结构修饰，得到氮甲(Ⅱ)，毒副作用降低，这种结构修饰方法为(    ) 

  A.成盐修饰

  B.酯化修饰

  C.酰胺化修饰

  D.开环修饰

  E.醚化修饰

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• 4甲硝唑(I)外用透皮吸收差，将其进行结构修饰制备成化合物(Ⅱ)，这种结构修饰方法为(    ) 

  A.酯化修饰

  B.酰胺化修饰

  C.成盐修饰

  D.开环修饰

  E.成环修饰

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• 5  抗病毒药阿昔洛韦(AcicloVir)(I)水溶性差，不能用于制备滴眼剂，利用其结构中9位侧链末端的羟基制备成甘氨酸酯(Ⅱ)，水溶性增大，适于制备滴眼剂，化合物Ⅱ为(    )

  A.软药

  B.硬药

  C.电子学等排体

  D.前药

  E.先导化合物

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• 6可进行成盐修饰与碱成盐的药物有(    )

  A.具磺酸基、磺酰胺基或磺酰亚胺基的药物

  B.具羧基的药物

  C.具脂肪氨基的药物

  D.具醇羟基的药物

  E.具酰亚胺基及酰脲基的药物

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• 7可进行成盐修饰与酸成盐的药物有(    )

  A.具脂肪氨基的药物

  B.具有含氮芳杂环的药物

  C.具有酰氨基的药物

  D.具有氮杂环的药物

  E.具有酰亚胺基的药物

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• 8新药开发中属于药物化学研究范畴的是(    )

  A.药效学研究

  B.药动学研究

  C.先导物的发现和先导物结构优化

  D.剂型研究

  E.临床研究

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• 9我国发现的抗疟新药青蒿素，作为开发抗疟药的先导物是从以下哪条途径发现的(    )

  A.从活性代谢物中发现的先导物

  B.以生物化学或药理学为基础发现的先导物

  C.经组合化学方法发现的先导物

  D.从普筛方法发现的先导物

  E.从天然资源中发现的先导物

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• 10研究开发新药，首先需要(    )

  A.进行剂型试剂研究

  B.发现先导化合物

  C.设计新化合物

  D.进行药代动力学研究

  E.研究构效关系

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