氯洁霉素盐酸盐水溶性小，肌注后易在注射部位沉积，引起疼痛，对其进行结构修饰制成2-磷酸酯二钠盐，水溶性增大，肌注无疼痛，氯洁毒素-2-磷酸酯为(    )

试卷相关题目

• 1将抗肿瘤药美法伦(I)进行结构修饰，得到氮甲(Ⅱ)，毒副作用降低，这种结构修饰方法为(    ) 

  A.成盐修饰

  B.酯化修饰

  C.酰胺化修饰

  D.开环修饰

  E.醚化修饰

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• 2甲硝唑(I)外用透皮吸收差，将其进行结构修饰制备成化合物(Ⅱ)，这种结构修饰方法为(    ) 

  A.酯化修饰

  B.酰胺化修饰

  C.成盐修饰

  D.开环修饰

  E.成环修饰

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• 3  抗病毒药阿昔洛韦(AcicloVir)(I)水溶性差，不能用于制备滴眼剂，利用其结构中9位侧链末端的羟基制备成甘氨酸酯(Ⅱ)，水溶性增大，适于制备滴眼剂，化合物Ⅱ为(    )

  A.软药

  B.硬药

  C.电子学等排体

  D.前药

  E.先导化合物

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• 4将抗精神病药物氟奋乃静进行结构修饰制成其前药氟奋乃静庚酸酯和癸酸酯的目的是(    )

  A.改善药物的吸收

  B.延长药物的作用时间

  C.改善药物的溶解性

  D.降低药物的毒副作用

  E.提高药物的稳定性

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• 5对睾酮进行结构修饰，制成其前药17-丙酸酯、17-苯乙酸酯或17-环戊丙酸酯的目的是(    )

  A.提高药物的选择性

  B.提高药物的稳定性

  C.降低药物的毒副作用

  D.延长药物的作用时间

  E.发挥药物的配伍作用

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• 6药物进行化学结构修饰常用的方法为(    )

  A.酯化修饰

  B.酰胺化修饰

  C.成盐修饰

  D.开环修饰

  E.成环修饰

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• 7制成前药对药物进行化学结构修饰的目的有(    )

  A.改善药物的吸收

  B.改善药物的溶解性

  C.延长药物作用时间

  D.提高药物的稳定性

  E.改变药物的作用机理

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• 8可进行成盐修饰与碱成盐的药物有(    )

  A.具磺酸基、磺酰胺基或磺酰亚胺基的药物

  B.具羧基的药物

  C.具脂肪氨基的药物

  D.具醇羟基的药物

  E.具酰亚胺基及酰脲基的药物

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• 9可进行成盐修饰与酸成盐的药物有(    )

  A.具脂肪氨基的药物

  B.具有含氮芳杂环的药物

  C.具有酰氨基的药物

  D.具有氮杂环的药物

  E.具有酰亚胺基的药物

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• 10新药开发中属于药物化学研究范畴的是(    )

  A.药效学研究

  B.药动学研究

  C.先导物的发现和先导物结构优化

  D.剂型研究

  E.临床研究

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