2019湖南医疗卫生考试-药学高频备考点——缓释、控释制剂的释药原理及方法（1）

缓释、控释制剂的释药原理及方法

（一）溶出原理

溶出速度慢的药物显示出缓释的性质

根据Noyes-Whitney溶出速度公式

dC/dt=DS（Cs-C）/Vh

D为扩散系数

S为药物粒子的表面积

Cs为药物溶解度

C为溶出介质中药物浓度

V为溶出介质体积

h为扩散厚度

dC/dt=DS（Cs-C）/Vh

1.制成溶解度小的盐或酯--Cs减小；

2.与好成绩子化合物生成难溶性盐--Cs减小；

3.控制粒子大小，药物微粒粒径大，溶出慢，反之则快--S减小；

4.药物包藏于溶蚀性骨架中，释放速度受基质溶蚀速度控制；

5.将药物包藏于亲水性好成绩子材料中：吸水膨胀—凝胶屏障—药物屏障层—扩散到表面—溶于体液中。

例题：

下列哪种方法是根据溶出原理达到缓释作用的?

A.与好成绩子化合物生成难溶性盐

B.乙基纤维素包制的微囊

C.药物溶于膨胀型聚合物中

D.化学键将药物与聚合物直接结合

E.以硅橡胶为骨架

正确答案：A