2019湖南医疗卫生考试-药学高频备考点——缓释、控释制剂的设计

缓释、控释制剂的设计

1.药物选择

(1)t1/2=2～8h 适宜;12h

(2)剂量很大、药效很激烈、溶解吸收很差、剂量需精密调节的药物不宜制成缓释、控释制剂。

2.设计要求

(1)生物利用度

与相应的普通制剂生物等效，即缓控制剂的相对生物利用度应为普通制剂的80～120%。

(2)峰谷浓度比

稳定时，峰、谷浓度应小于或等于普通制剂。

3.缓释、控释制剂的剂量计算

一般可根据经验，参考该药物普通制剂的剂量换算。(如：某普通制剂每日三次，每次100mg，若制成每日一次的缓控释制剂，一次剂量可为300mg。也可采用药物动力学的方法计算。)

4.缓(控)释制剂的辅料

阻滞剂、骨架材料、增黏剂

1)阻滞剂

①疏水物质：脂肪、蜂蜡、巴西棕榈蜡、氢化植物油、硬脂醇等可延滞水溶性药物的溶解，释放，主要作溶蚀性骨架材料。也可作缓释包衣材料。

的慢性病病人。

(2)血药浓度平稳，避免或减小峰谷现象，有利于降低药物的毒副作用。

(3)减少用药的总剂量，可用最小剂量达到最大药效。