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2019湖南医疗卫生考试-药学高频备考点——常用的固体分散物制备方法(上)

来源:长理培训发布时间:2019-07-22 23:11:29

常用的固体分散物制备方法(上)

采用固体分散技术制备固体分散物,常用下述几种方法。应根据药物的性质和载体的结构、性质、熔点及溶解性能选择适宜的制备方法。

1.熔融法

将药物与载体材料混匀,加热至熔融,在剧烈搅拌下将熔融物迅速冷却成固体,或将熔融物倾倒在冷却的不锈钢板上,使成薄层,钢板下可吹以冷空气或用冰骤冷,使之迅速冷却固化,形成低共熔固体分散物。本方法适用于对热稳定的药物,多采用熔点低,不溶于有机溶剂的载体材料如PEG、糖类及有机酸等。

熔融法还可直接制成滴丸,将熔融物滴入液状石蜡等冷凝液中,使之迅速冷却,凝固成丸。制得的滴丸药物释放加快,生物利用度提高。

2.溶剂法

也称共沉淀法或共蒸发法。系将药物与载体共同溶解在有机溶剂中,蒸发除去溶剂后,药物与载体同时析出,干燥后即得共沉淀物固体分散物。

本法由于使用了有机溶剂,故成本较高,且有时难以除净溶剂。残存的有机溶剂不仅对人体有害,而且可能引起药物重结晶。

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