2019湖南医疗卫生考试-药学高频备考点——固体分散物的水溶性载体材料

固体分散物的水溶性载体材料

常用水溶性载体材料有好成绩子聚合物、表面活性剂、有机酸和糖类。

1.聚乙二醇(PEG)类：聚乙二醇类是最常用的水溶性载体材料，PEG类在水中溶解度良好，也能溶于多种有机溶剂中。最常用的是PEG4000和PEG6000，熔点为55～60℃，适用于熔融法、溶剂法制备固体分散物。

2.聚维酮(PVP)类：PVP为无定形好成绩子聚合物，无毒，易溶于水和乙醇等极性有机溶剂，不溶于醚及烷烃类非极性有机溶剂，用溶剂法制备固体分散物时，由于氢键或络合作用，对多种药物有较强的抑制晶核形成和成长作用。常用规格为PVPk15、PVPk30及PVPk90。适用于溶剂法、研磨法等制备固体分散物。

3.表面活性剂类：熔点较低，可用熔融法和溶剂法制备固体分散物。常用的有波洛沙姆188(poloxamer 188)，毒性小，对黏膜刺激性小，可用于静脉注射。

4.有机酸类：该类载体材料分子量较小，易溶于水而不溶于有机溶剂。常用作载体的有枸橼酸、酒石酸、富马酸、琥珀酸、胆酸及脱氧胆酸等，多与药物形成低共熔混合物。本类载体材料不适用于对酸敏感的药物。

5.糖类与醇类：常见用作载体的糖类有右旋糖酐、半乳糖和蔗糖等，醇类有甘露醇、山梨醇、木糖醇等，尤以甘露醇为佳。它们的特点是水溶性强，毒性小，因分子中有多个羟基，可与药物以氢键形成固体分散物，适用于剂量小、熔点高的药物。