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2019年湖南医疗招聘-药学专业——药物的化学降解你了解吗？

来源：长理培训发布时间：2019-05-25 15:04:18

药物的化学降解分为以下几种：

1.水解

药物的主要降解途径，主要有酯类(包括内酯)、酰胺类(包括内酰胺)等。

(1)酯类：酯类药物在水溶液中很容易水解，可被H+、OH-或广义酸碱催化加速。例如：盐酸普鲁卡因、盐酸可卡因、盐酸丁卡因、氢溴酸后马托品、硫酸阿托品、溴丙胺太林等。

盐酸普鲁卡因在水溶液中易发生降解，降解的过程，首先会在酯键处断开，生成有色物质。同时在一定条件下又能发生脱羧反应，生成有毒的苯胺。苯胺继续氧化是注射液变黄的主要原因。

(2)酰胺：水解后产物为酸与胺。例如：青霉素类、头孢菌素类、氯霉素、巴比妥类、利多卡因、对乙酰氨基酚。

青霉素和头孢菌素中含有不稳定的β-内酰胺环，在H+或OH-影响下，易水解失效。

2.氧化

表1 药物的氧化降解

分类	基团	代表药
酚类药物	含酚羟基	肾上腺素、左旋多巴、吗啡、水杨酸钠等
烯醇类	含有烯醇基	维生素C
其他类	芳胺类	磺胺嘧啶钠
	吡唑酮类	氨基比林、安乃近
	噻嗪类	盐酸氯丙嗪、盐酸异丙嗪等
	含碳碳双键	维生素A、维生素D

3.其他反应

异构化、聚合、脱羧

单选题

1. 分子中含有酚羟基，遇光易氧化变质，需避光保存的药物是：（）

A.肾上腺素

B.维生素A

C.苯巴比妥钠

D.维生素B2

E.叶酸

【答案】A。解析：本题考查药物的化学降解途径。肾上腺素、左旋多巴、吗啡与水杨酸钠等药物分子中含有酚羟基，遇光易氧化变质，需避光保存。

责编：ylm

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