2019中西医执业医师考试备考考点资料:H1受体阻滞药

 　1.作用

　　（1）抗H1受体：能选择性对抗组胺兴奋H1受体所致支气管、胃肠道等平滑肌收缩，对组胺所致毛细血管通透性增高及水肿有很强的抑制作用。
　　（2）中枢抑制：苯海拉明、异丙嗪等可通过血脑屏障，阻断中枢H1受体，治疗量有镇静、催眠等中枢抑制作用。
　　阿司咪唑不能通过血脑屏障，故无中枢抑制作用。
　　（3）其他作用
　　①抗胆碱：由于结构与抗胆碱药相似，故在中枢和外周均有温和的抗胆碱作用，可使唾液腺及支气管腺体分泌减少，且其中枢抗胆碱作用可能与其抗晕动及镇吐有关。
　　②多数有局部麻醉作用，以苯海拉明和异丙嗪明显，亦有奎尼丁样作用。
　　2.应用
　　（1）皮肤黏膜变态反应性疾病：对过敏性鼻炎、荨麻疹等疗效好，为首选药物；对血管神经性水肿及昆虫咬伤所致皮肤瘙痒和水肿有良效；对药疹和接触性皮炎亦有效。
　　注意——对支气管哮喘和过敏性休克无效！
　　（2）晕动症及呕吐：苯海拉明、异丙嗪等对晕动症、妊娠呕吐及放射病呕吐均有止吐效果。（对比——氯丙嗪无效）
　　（3）失眠：异丙嗪、苯海拉明等可用于失眠治疗，尤其是因变态反应性疾病所致的失眠。 
　　3.常用制剂 
　　包括：苯海拉明、异丙嗪（非那根）、氯苯丁嗪（安其敏）、氯苯那敏（扑尔敏）、赛庚啶（二苯环庚啶）、阿司咪唑（息斯敏）、特非那丁等。