2018年湖南执业西药师考试药学专业知识一考点汇总二

 1. 脂水分配系数P：脂溶性较低时，随着脂溶性增大，药物的吸收性提高，当达到最大脂溶性后，再增大脂溶性，则药物的吸收性降低。

2. 药物分子结构的改变对P的影响：①水溶性增大：官能团形成氢键能力强和离子化程度高(羟基、季铵等);②脂溶性增大：含非极性结构(烃基、卤素原子、脂环、硫原子、烷氧基等)。

3. 生物药剂学系统根据药物溶解性和肠壁渗透性的不同组合将药物分为四类：

4. 酸碱性、解离度和pKa对药效的影响：酸酸碱碱促吸收，酸碱碱酸促排泄

5. 药物典型官能团对生物活性的影响：

6. 小肠上皮细胞的寡肽药物转运体(PEPT1)：底物有二肽类(乌苯美司、β内酰胺类、ACEI、伐昔洛韦)和三肽类(头孢氨苄)。

7. 药物与受体的结合类型：

①不可逆性结合：共价键;

②可逆性结合：范德华力、氢键、疏水键、静电引力、电荷转移复合物、偶极相互作用力。

8. 药物的手性特征对作用的影响：

①对映异构体之间具有等同的药理活性和强度：普罗帕酮、氟卡尼;

②对映异构体之间药理活性相同，但强弱不同：如氯苯那敏、萘普生;

③对映异构体中一个有活性，一个没有活性：L-甲基多巴、(S)-氨己烯酸

④对映异构体之间产生相反的活性：哌西那朵、扎考必利、依托唑啉、异丙肾上腺素

⑤对映异构体产生不同类型的药理活性：奎宁、奎尼丁。

⑥一种对映体具有药理活性，另一对映体具有毒性作用：氯胺酮、乙胺丁醇、青霉胺、四咪唑、米安色林、左旋多巴。

9. 药物结构与第I相生物转化的规律：

①含芳环药物---氧化代谢

②烯烃和炔烃的药物——氧化

③含饱和碳原子的药物—氧化

④胺类药物——氧化或脱氨基/烷基

⑤酯和酰胺类药物——水解

10. 第II相生物转化：

①与葡萄糖醛酸的结合(最普遍)

②与硫酸的结合

③与氨基酸的结合

④与谷胱甘肽的结合

⑤乙酰化结合

⑥甲基化结合