- 讲师:刘萍萍 / 谢楠
- 课时:160h
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1. 商品名:
①成分相同的药品,不同国家、不同厂家生产,商品名不同。
②商品名由制药企业自己选择,可以注册和申请专利保护。
③不能暗示药物的疗效和用途,且应简易顺口。
2. 通用名:
①有活性的物质,而不是最终的药品,是药学和医务人员使用的共同名称。
②不受专利和行政保护,一个药物只有一个通用名。
③是药典中使用的名称。
3. 化学名:
①参考国际纯化学和应用化学会(IUPAC)公布的有机化 合物命名原则及中国化学会公布的“有机化学物质系 统命名原则(1980年)”进行命名。
②美国化学文献(CA)为药品化学命名的基本依据之一。
4. 剂型的分类:形态、给药途径、分散系统、制法、作用时间
5. 按给药途径分类:
①经胃肠道给药剂型:口服给药;
②非经胃肠道给药剂型:注射给药、皮肤给药、口腔给药、鼻腔给药、肺部给药、眼部给药、直肠、阴道和尿道给药等。
6. 药物剂型的重要性:
① 可改变药物的作用性质;
② 可调节药物的作用速度;
③ 可降低(或消除)药物的不良反应;
④ 可产生靶向作用;
⑤ 可提高药物的稳定性;
⑥ 可影响疗效
7. 药物辅料的作用:
① 赋型
② 使制备过程顺利进行
③ 提高药物稳定性
④ 提高药物疗效
⑤ 降低药物毒副作用
⑥ 调节药物作用
⑦ 增加病人用药的顺应性
8. 水解和氧化是药物降解的两个主要途径。
9. 水解反应:主要有酯类(包括内酯)、酰胺类(包括内酰胺)。如盐酸普鲁卡因在酯键水解断开,分解成二乙氨基乙醇与对氨基苯甲酸,对氨基苯甲酸可继续氧化,生成有色物质。
10. 氧化反应:酚类、烯醇类、芳胺类、吡唑酮类、噻嗪类药物较易氧化。如肾上腺素氧化后先生成肾上腺素红,后变成棕红色聚合物或黑色素。
11. 异构化反应:左旋肾上腺素—外消旋化作用;毛果芸香碱—差向异构作用;维生素A—几何异构化。
12. 聚合反应:氨苄青霉素浓的水溶液在贮存过程中可发生聚合反应,形成二聚物,此过程可继续下去形成高聚物。
13. 脱羧反应:对氨基水杨酸钠在光、热、水分存在的条件下很易脱羧,生成间氨基酚。
14. 影响药物制剂稳定性的处方因素:pH、广义酸碱催化、溶剂、离子强度、表面活性剂、处方中基质或赋形剂。
15. 影响药物制剂稳定性的外界因素:温度、光线、空气(氧)、金属离子、湿度和水分、包装材料。
16. 药物稳定性试验方法:影响因素试验、加速试验、长期试验(留样观察法)
15. 物理学的配伍变化:
① 溶解度改变:氯霉素注射液(含乙醇、甘油或丙二醇等)与5%葡萄糖注射液配伍析出沉淀;
② 吸湿、潮解、液化与结块(散剂、颗粒剂);
③ 粒径或分散状态的改变(乳剂、混悬剂)。
17. 化学的配伍变化:
① 浑浊或沉淀:pH改变产生沉淀:酸性药物盐酸氯丙嗪注射液同碱性药物异戊巴比妥钠注射液混合;水解产生沉淀:如苯巴比妥钠水溶液。
② 变色:如含有酚羟基的药物与铁盐相遇,可使颜色变深。
③ 产气:如碳酸盐、碳酸氢钠与酸类药物配伍发生中和反应,产生二氧化碳。
④ 发生爆炸:强氧化剂+强还原剂,如高锰酸钾与甘油
⑤ 产生有毒物质:如含朱砂的中药制剂与碘化钾等还原性药物配伍
⑥ 分解破坏、疗效下降:如维生素B12和维生素C合用。
18. 药理学的配伍变化:① 协同作用:两种以上药物合用,药效增加。如磺胺类药物与甲氧苄啶合用,疗效加强。② 拮抗作用:两种以上药物合用,作用减弱或消失 ③ 增加毒副作用:异烟肼与麻黄碱或阿托品合用,副作用增强。
19. 溶剂组成改变:如地西泮注射液与5%葡萄糖、0.9%氯化钠或0.167mol/L乳酸钠注射液配伍时,易析出沉淀。
20. pH的改变:新生霉素与5%葡萄糖,诺氟沙星与氨苄西林配伍会发生沉淀;磺胺嘧啶钠、谷氨酸钠、氨茶碱等碱性药物可使肾上腺素变色。
21. 临床前药理毒理学研究:主要药效学研究、一般药理学研究、药物动力学研究、毒理学研究
22. 临床药理学研究:Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ期临床试验
责编:曾珂
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