2018年湖南执业药师《药学专业知识二》复习资料(11)

 肾上腺素药物基础知识概述

　　肾上腺素是机体每天维持生理调节必须会作用的激素​。

　　肾上腺素药(肾上腺素受体激动药)：本类药物指激动肾上腺素受体的药物，其中包括肾上腺素、去甲肾上腺素、麻黄碱及一些合成药如异丙肾上腺素、间羟胺等。它们都是胺类，而作用又与兴奋交感神经的效应相似，故又称拟交感胺类其基本化学结构是β-苯乙胺

　　构效关系：

　　一苯环上化学基团的不同肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素和多巴胺等在苯环3、4位C上都有羟基形成儿茶酚，故称儿茶酚胺类(catecholamines)。它们的外周作用强而中枢作用弱，作用时间短。

　　如果去掉一个羟基，其外周作用将减弱，而作用时间延长，特别是去掉3位羟基，如将两个羟基都去掉，则外周作用减弱，中枢作用加强，如麻黄碱。

　　二烷胺侧链α碳原子上的氢被取代的不同如被甲基取代，可阻碍MAO的氧化，作用时间延长。易被摄取1所摄入在神经元内存在时间长，从而发挥促进递质释放的作用，如间羟胺和麻黄碱。

　　三氨基上氢原子被取代的不同氨基上氢原子如被取代，则药物对α、β受体选择性将发生变化。取代基团从甲基到叔丁基，对α受体的作用逐渐减弱，β受体作用却逐渐加强。

　　分类编辑按其对不同肾上腺素受体的选择性而分为三大类：

　　(1)α肾上腺素受体激动药：

　　①α1α2受体激动药，去甲肾上腺素;

　　②α1受体激动药，去氧肾上腺素(苯肾上腺素，新福林);

　　③α2受体激动药，可乐定。

　　(2)α、β受体激动药：肾上腺素。

　　(3)β受体激动药：

　　①β1β2受体激动药，异丙肾上腺素;

　　②β1受体激动药，多巴酚丁胺;

　　③β2受体激动药，沙丁胺醇。

　　α肾上腺素药

　　作用：其主要作用为收缩血管、升高血压、散大瞳孔、舒张支气管、弛缓胃肠肌、加速心率、加强心肌收缩力等，临床上主要用为升压药、平喘药、治鼻充血药等。