激动药的概念及分类

 

激动药或称兴奋药，指既有较强的亲和力，又有较强的内在活性的药物，与受体结合能产生该受体的兴奋的效应。

 

激动药的分类：

 

分为完全激动药、部分激动药和负性激动药物。

 

完全激动药（fullagonist），对受体有较强亲和力和较强的内在活性（α=1），能产生最大药理效应，如肾上腺素。

 

部分激动药（partialagonist），对受体有亲和力，但内在活性较低（β< 1），与受体产生较弱的激动效应。即使药物浓度增加，也不能达到完全激动药那样的最大的效应；但当有激动药存在的情况下，能增强低浓度激动药的生理效应，但部分激动药能拮抗高浓度激动药的部分生理效应，如吲哚洛尔，产生所谓的"两重性"现象，表现低浓度激动，高浓度拮抗。

 

负性激动药物或反转激动药:与受体结合可引起受体的构型向非结合状态方向转变，并引起与原来激动药物相反的生理效应。