药物的解离度对药效有哪些影响

 药物的解离度对药效有哪些影响

有机药物多数为弱酸或弱碱，在体液中只能部分解离，以解离的形式（离子型，脂不溶）或非解离的形式（分子型，脂溶）同时存在于体液中。通常药物以非解离的形式被吸收，通过生物膜，进入细胞后，在膜内的水介质中解离成解离形式而起作用。

酸性药物解离：HA+H20A- + H30+

碱性药物解离：B+H20BH+ + OH-

药物的解离常数（pKa，药物解离50%时溶液的pH值）。

由于体内不同部位，pH的情况不同，会影响药物的解离程度，使解离形式和未解离形式药物的比例发生变化，这种比例的变化与药物的解离常数和体液介质的pH有关，可通过下式进行计算：

酸性药物： 

对酸性药物，环境pH越小（酸性越强），则未解离药物浓度就越大。

碱性药物： 

碱性药物，环境pH越大（碱性越强），则未解离药物浓度就越大。

根据药物的解离常数（pKa）可以决定药物在胃和肠道中的吸收情况，同时还可以医`学教育网搜集整理计算出药物在胃液和肠液中离子型和分子型的比率。弱酸性药物如水杨酸和巴比妥类药物在酸性的胃液中几乎不解离，呈分子型，易在胃中吸收。弱碱性药物如奎宁、麻黄碱、氨苯砜、地西泮在胃中几乎全部呈解离形式，很难吸收；而在肠道中，由于pH值比较高，容易被吸收。碱性极弱的咖啡因和茶碱在酸性介质中解离也很少，在胃中易被吸收。强碱性药物如胍乙啶在整个胃肠道中多是离子化的，以及完全离子化的季铵盐类和磺酸类药物，消化道吸收很差。