药物化学专业知识-盐酸普萘洛尔

 

【理化性质】

 

（1）性状。

 

（2）对热稳定；遇光易变质；1%水溶液呈弱酸性。

 

（3）结构中含有氨基丙醇侧链→属于芳氧丙醇胺类化合物，具有碱性→可与盐酸成盐。

 

（4）具有手性中心C2，C2为S构型，左旋体，活性比对应的R构型右旋体强，药用其外消旋体。

 

（5）普萘洛尔对热稳定，对光、酸不稳定→在酸性溶液中侧链氧化分解，在碱性条件下稳定。

 

（6）其水溶液+硅钨酸试液→淡红色沉淀。

 

（7）产品中的杂质主要是生产过程中带入的未反应的原料α-萘酚→+对重氮基苯磺酸→橙红色→检测其含量。

 

【体内代谢】主要在肝脏代谢，生成α-萘酚，再成葡萄糖醛酸甙排出，也能经侧链氧化生成2-羟基-3-（1-萘氧基）-丙酸而排泄。

 

【临床应用】是一种非选择性β-受体阻滞剂。用于治疗心绞痛、窦性心动过速、心房扑动及颤动等室上性心动过速，也用于房性及室性早搏和高血压的治疗。但本品对心脏β1-受体没有选择性，对血管平滑肌和支气管平滑肌的β2受体也有阻滞作用，可引起支气管痉挛及哮喘的加重。