2020年军队文职招聘——药理学精华知识点：镇痛药

疼痛：伤害性刺激引起的不愉快的主观体验，常伴有自主神经活动、运动反射与情绪反应

对机体起保护作用

伤害性刺激引起组织释放一些致痛物质(如K+、H+.5-HT、组胺、缓激肽、前列腺素等)，这些物质作用于神经末梢，产生痛觉传入冲动而致疼痛。

镇痛药：是一类在不影响意识和其它感觉的情况下，能选择性地缓解或消除疼痛及伴有的不愉快情绪(恐惧、紧张、不安等)的药物。

一、阿片生物碱类镇痛药

阿片：是罂粟未成熟蒴果浆汁的干燥物，含有20多种生物碱，其中包括吗啡、可待因和罂粟碱。

阿片受体：①丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质密度较高---这些结构与痛觉的感受和整合有关。

②边缘系统及蓝斑核密度最高---与情绪、精神活动有关。

耐受性：是指长期用药后中枢神经系统对其敏感性降低，需要增加剂量才能达到原来的效应。剂量越大，给药间隔越短，耐受发生越快越强。

吗啡

【药理作用】

1. CNS系统

⑴ 镇痛镇静：选择性激活脊髓胶质区、丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质的阿片受体，产生强大的镇痛作用;激动边缘系统和蓝斑核的阿片受体，改善疼痛所引起的焦虑、紧张、恐惧等情绪反应， 并可伴有欣快感(是造成患者强迫性用药形成依赖性的主要原因);对多种疼痛有效(对钝痛的作用>锐痛)

⑵ 镇咳：直接抑制咳嗽中枢，使咳嗽反射减轻或消失。

⑶ 抑制呼吸：治疗量吗啡可降低呼吸中枢对血液CO2的敏感性，抑制脑桥呼吸调整中枢，使呼吸频率减慢，潮气量降低;剂量增大，抑制作用增强。抑制呼吸是吗啡急性中毒致死的主要原因。

⑷缩瞳：兴奋支配瞳孔的副交感神经。中毒时瞳孔缩小，针尖样为其中毒特征。

(5)其它: 兴奋延脑化学感受区( CTZ )→恶心、呕吐。

2. 平滑肌

⑴ 胃肠道： 提高胃肠平滑肌张力,减缓推进性蠕动，使内容物通过延缓，水分吸收增加;

提高回盲瓣及肛门括约肌张力，肠内容物通过受阻。

⑵ 胆道：收缩胆道奥狄括约肌，胆道排空受阻，导致上腹部不适甚至引起胆绞痛(阿托品可缓解)。

(3)大剂量时收缩支气管平滑肌，诱发和加重哮喘;(4)提高膀胱括约肌的张力，导致排尿困难，尿潴留;

(5)降低子宫张力，对抗催产素对子宫的收缩作用，延长产程，产妇禁用。

3. 心血管系统

⑴ 扩张血管、降低外周阻力，有时引起体位性低血压。这与吗啡抑制血管运动中枢、促组胺释放有关。

(2)间接扩张脑血管而使颅内压升高，主要由于呼吸抑制，CO2潴留使脑血管扩张的结果。颅脑损伤，颅内压升高者禁用。