第2季
第2季
第八章 内分泌系统疾病用药
上部——三大硬菜
1.糖尿病用药
2.甲状腺疾病用药
3.糖皮质激素
下部——性相关,及其他
雌激素、孕激素、避孕药
蛋白同化激素
调节骨代谢与形成药
【提前】前列腺、ED、雄激素(第7章第2部分)
上部——三大硬菜
1.糖尿病用药
2.甲状腺疾病用药
3.糖皮质激素
一、属于
(一)胰岛素
1.门冬、赖脯胰岛素——超短效。
2.“可溶性/常规/中性胰岛素”——短效。
3.低精蛋白锌胰岛素——中效。
4.精蛋白锌胰岛素——长效。
5.甘精和地特胰岛素——超长效。
(二)口服降糖药(7类)
1.XX双胍——双胍类药
2.阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇
——α葡萄糖苷酶抑制剂——餐中整片吞服
3.格列XX(格列本脲、格列吡嗪…)——磺酰脲类促胰岛素分泌药
4.X格列奈(瑞格列奈、那…、米…)——非磺酰脲类促胰岛素分泌药——“餐时血糖调节剂”——餐前即刻服用(无需餐前0.5h服用)
5.X格列酮(罗格列酮、吡…)——胰岛素增敏剂
6.X肽(艾塞那肽、利拉鲁肽)——胰高糖素样肽-1受体激动剂
7.X格列汀(西格列汀、阿…)——二肽基肽酶-4抑制剂
口服降糖药(7类=2+3+2,TANG2015冲刺总结)
1.XX双胍——双胍类
2.阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇——α葡萄糖苷酶抑制剂
3.格列XX(格列本脲…)——磺酰脲类促胰岛素分泌药
4.X格列奈(瑞格列奈、那…)——非磺酰脲类促胰岛素分泌药
5.X格列酮(罗格列酮、吡…)——胰岛素增敏剂
6.X肽(艾塞那肽、利拉鲁肽)——胰高糖素样肽-1受体激动剂
7.X格列汀(西格列汀、阿…)——二肽基肽酶-4抑制剂
(三)治疗甲状腺疾病的药物
1.碘塞罗宁——人工合成的T3
2.丙硫氧嘧啶、甲巯咪唑、卡比马唑——硫脲类
(四)糖皮质激素
药 物
短 效 可的松、氢化可的松
中 效 泼尼松、泼尼松龙、甲泼尼龙、曲安西龙
长 效 地塞米松、倍他米松
记忆TANG——地塞几倍长好,太短可要松的。
可的松和泼尼松——为前药,需在肝内分别转化而生效——严重肝功能不全者宜选择:氢化可的松或泼尼松龙。
二、首选/主要应用
1.胰岛素:
(1)1型糖尿病;2型有严重并发症者;
(2)纠正细胞内缺钾。
2.赖脯、门冬胰岛素——超短效——紧邻餐前皮下注射,用药10min内须进食。控制餐后血糖。
3.低精蛋白锌胰岛素——中效:睡前或早餐前给药,控制空腹血糖。
4.精蛋白锌胰岛素——长效。
5.甘精胰岛素——超长效——皮下注射:傍晚注射1次。
6.严重肾功能不全——胰岛素。
7.急性心肌梗死者:
A.急性期——胰岛素;
B.急性期后——磺酰脲类。
8.二甲双胍
双胍类药——2型糖尿病一线用药;
能减轻体重,尤其适用于肥胖患者。
9.口服降糖药——不同的情况,不同的选择
A.空腹较高——长效:格列齐特和格列美脲;
(空腹特别美!TANG)
B.餐后升高——短效:格列吡嗪、格列喹酮;
(餐后比较魁梧TANG)
C.既往发生心肌梗死或存在心血管疾病高危因素——格列美脲、格列吡嗪;(心灵比较美TANG)
D.轻、中度肾功能不全者——格列喹酮(肾亏TANG)。
10.阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇
适用于——以碳水化合物为主食,和餐后血糖升高的患者(老年人、亚洲人群)。
11.艾塞那肽
①早餐和晚餐前60min内给药,餐后不可给药。
②每次给药剂量固定,不需要根据血糖水平调整。
12.2013年中国2型糖尿病防治指南·4线治疗方案
①首选——二甲双胍。
②二线治疗——胰岛素促分泌剂或α葡萄糖苷酶抑制剂。
③不适合者:+胰岛素增敏剂,或二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂。
④三线治疗——+胰岛素,或3种口服药联合。
⑤四线治疗——多次胰岛素。停用胰岛素促分泌剂。
13.甲状腺激素药
甲状腺片
左旋三碘甲腺原氨酸
左甲状腺素——人工合成的T4
碘塞罗宁——人工合成的T3
①治疗甲减;
②诊断甲亢——抑制试验。
14.丙硫氧嘧啶——抑制甲状腺素合成。
(1)甲亢;
(2)甲状腺危象:
A.术前服用使甲状腺功能恢复到正常;
B.术前2周左右+碘剂。
15.甲巯咪唑
——作用强,奏效快,代谢慢,维持时间长。
16.卡比马唑——在体内水解游离出甲巯咪唑——作用开始较慢、维持时间较长——不适用于甲状腺危象。
17.碘剂——剂量不同,作用不同!
小剂量——合成甲状腺素,纠正垂体促甲状腺素分泌过多,使肿大的甲状腺缩小。用于:
(1)地方性甲状腺肿。
(2)甲状腺危象(配合硫脲类)。
(3)甲亢术前准备:使甲状腺变硬,血供减少。
大剂量——抗甲状腺——(补充TANG:抑制甲状腺素释放)。
作用时间短暂,且服用时间过长时可使病情加重——不作为常规抗甲状腺药。
碘和碘化物【用法与用量】
口服:用于甲状腺危象,每间隔6h给予1次。
用于甲亢术前准备——术前2周服复方碘口服溶液,一日3次,一次从5滴逐日增加至15滴。
18.曲安奈德(激素)
——用于各种皮肤病(神经性皮炎、湿疹、牛皮癣等)、过敏性鼻炎、关节痛、支气管哮喘等。
三、特征性不良反应/禁忌症/用药监护
1.胰岛素
【口诀TANG:脂肪萎缩低血糖,局部过敏胰岛抗】
A.低血糖反应。
B.过敏反应。
C.局部反应——注射部位红肿、硬结。
D.注射部位皮下脂肪萎缩、增生。
E.胰岛素抵抗——1日的胰岛素需要量大于2U/kg。
2.XX双胍——酮尿或乳酸性血症——原因:增强糖无氧酵解。
3.阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇——胃胀、腹胀、排气增加、腹痛、胃肠痉挛性疼痛、肠鸣响。
4.格列XX——低血糖;血液系统:粒细胞减少、血小板减少症。
5.罗格列酮、吡格列酮——心衰、增加女性骨折的风险。
(冲刺前后对比TANG——男性骨质疏松骨折:华法林)
6.甲状腺素
A.心动过速、心绞痛、暂时性低血压;
B.月经紊乱;
C.体重减轻、骨骼肌痉挛、肌无力。
7.硫脲类
A.药物过敏——皮肤瘙痒、皮疹、红斑狼疮样综合征。
B.白细胞和粒细胞计数减少——每周检査1次白细胞,如白细胞计数<3×109/L时,停药。
C.中性粒细胞胞浆抗体(ANCA)相关性血管炎,肾脏受累。
D.肝毒性——AST及ALT升高和严重肝炎。
【丙硫氧嘧啶不良反应TANG】
伤了肝肾白细胞,血管发炎皮肤瘙。
硫脲类口诀【TANG】
甲亢硫脲慢显效,
抑制过氧成不了。
加上碘剂再手术,
抑制释放变硬了。
药物过敏很常见,
严重减少粒细胞。
8.糖皮质激素
不良反应 A.库欣综合征——肾上腺皮质功能亢进综合征
B.诱发三高
C.诱发溃疡
D.诱发感染
E.诱发青光眼
F.诱发骨质疏松、肌肉萎缩、伤口愈合延迟
G.诱发或加重精神疾病(精神病或癫痫病)
四、机制
1.XX双胍——与胰岛β细胞无关。
①增加——糖酵解、糖外周利用、胰岛素受体的结合和受体后作用、胰岛素敏感性。
②抑制——肠道内葡萄糖吸收、糖原生成和肝糖原输出。
2.阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇
——竞争性抑制双糖类水解酶α葡萄糖苷酶的活性——减慢淀粉分解为葡萄糖,延缓单糖吸收,降低餐后血糖峰值。
3.格列XX
——磺酰脲类——刺激胰岛β细胞分泌胰岛素。
4.X格列奈(瑞格列奈、那格列奈、米格列奈)
以“快开-速闭”的作用机制,通过与受体结合以关闭β细胞膜中ATP-依赖性钾通道,使β细胞去极化,打开钙通道,快速促进胰岛素早期分泌,降低餐后血糖。特点——
①吸收快、起效快、作用时间短。
②既可降低空腹血糖,又可降低餐后血糖。
5.罗格列酮、吡格列酮
——增加骨骼肌、肝脏、脂肪组织对胰岛素的敏感性,提高细胞对葡萄糖的利用——降低空腹、餐后血糖,及胰岛素和C肽水平。
6.艾塞那肽和利拉鲁肽——胰高糖素样肽-1受体激动剂
增强胰岛素分泌、抑制胰高血糖素分泌;延缓胃排空;中枢性食欲抑制减少进食量。优势:
(1)增加胰岛素分泌、外周组织对胰岛素的敏感性——降低餐后血糖。
(2)增加胰岛素分泌主基因的表达——增加胰岛素的生物合成。
(3)显著降低体重。
7.X格列汀(西格列汀、阿…)
抑制二肽基肽酶-4(DPP-4)——
促使胰岛素分泌增加,胰高血糖素分泌减少,并减少肝葡萄糖的合成。
平稳地降低糖化血红蛋白。
8.甲状腺素作用:
(1)维持正常生长发育,不足——
呆小病(克汀病);
黏液性水肿(成人)。
(2)促进代谢和增加产热。
(3)提高交感肾上腺系统的感受性。
9.丙硫氧嘧啶——
①抑制过氧化酶,使被摄入到甲状腺细胞内的碘化物不能氧化成活性碘,酪氨酸不能碘化;
②一碘酪氨酸和二碘酪氨酸的缩合过程受阻——不能生成甲状腺激素。
缺点——不能直接对抗甲状腺激素,待已生成的甲状腺激素耗竭后才能产生疗效,作用较慢。
10.糖皮质激素:
一抗炎来二免疫,三抗毒素四抗休。
血液五多和两少,诱发三高能退烧。(TANG)
其中:
(1)对代谢——升糖、解蛋、移脂、保钠TANG。
①糖——升高(TANG诱发糖尿病);
②脂肪——(TANG,诱发高血脂)——向心性肥胖;
③蛋白质——分解;
④电解质——增强钠离子再吸收(TANG水钠潴留),及钾、钙、磷排泄(TANG低钾、骨质疏松)。
(2)对血液和造血系统的作用:
①增加5——红细胞、血红蛋白、血小板、纤维蛋白原、(补充TANG中性粒细胞)。
②减少2——嗜酸粒细胞、淋巴细胞。
糖皮质激素【TANG原创】
激素是个万能药,
好多疾病能治疗。
一抗炎来二免疫,
三抗毒素四抗休。
血液五多和两少,
诱发三高能退烧。
升糖移脂分蛋白,
钾钙降低钠增高。
红白板多淋酸少,
神经兴奋癫痫到。
骨松眼青胃溃疡,
伤口不长麻烦了。
【冲刺强化训练】
A型题
1.糖皮质激素临床用于治疗
A.胃溃疡
B.低血压
C.血小板减少症
D.肺结核
E.糖尿病
2.肾上腺皮质激素诱发和加重感染的主要原因是
A.用量不足,无法控制症状而造成
B.用药时间短,无法控制症状而造成
C.病人对激素不敏感而未出现相应的疗效
D.促使许多病原微生物繁殖所致
E.抑制炎症反应和免疫反应,降低机体的防御功能
3.胰岛素用药中不需要监护和注意的问题是
A.低血糖
B.胰岛素抵抗
C.过敏反应
D.脂肪萎缩
E.胃肠道反应
4.糖皮质激素的禁忌证不包括
A.严重精神病史
B.活动性消化道溃疡
C.骨折
D.创伤修复期
E.类风湿关节炎
5.下列关于糖皮质激素的描述中,错误的是
A.能局部使用,就不全身使用
B.可使患者的免疫功能提高
C.可使患者炎性反应减弱
D.儿童长期使用应定期监测生长和发育
E.应在早晨8时服用
6.氢化可的松的使用注意事项不包括
A.妊娠及哺乳期妇女慎用
B.频繁使用可引起继发感染
C.肝功能不全者禁用
D.长期使用可发生低血钙
E.儿童宜尽量选择小剂量
7.下列药物中,属于糖皮质激素的是
A.戊酸雌二醇
B.黄体酮
C.司坦唑醇
D.曲安奈德
E.达那唑
8.以下不属于治疗糖尿病的药物是
A.阿卡波糖
B.甲巯咪唑
C.西格列汀
D.瑞格列奈
E.艾塞那肽
9.服用二甲双胍期间应注意
A.服药期间不可饮酒
B.无需控制饮食
C.初始治疗可大剂量给药
D.肝功能不全患者无需调整剂量
E.服药期间应大量饮水
10.下列属于超短效胰岛素的是
A.甘精胰岛素
B.精蛋白锌胰岛素
C.低精蛋白锌胰岛素
D.门冬胰岛素
E.普通胰岛素
11.甘精胰岛素的作用特点不包括
A.作用时间长
B.起效迅速
C.作用平稳,无峰值血浆药物浓度
D.一日用药一次
E.皮下注射后形成细微沉淀物
12.关于α-葡萄糖苷酶抑制剂的作用特点描述,不正确的是
A.口服吸收很少
B.易导致低血糖
C.易产生胃肠胀气的不良反应
D.可单用于老年患者或餐后高血糖患者
E.通常与其他口服降糖药合用
B型题
[13~16]
A.二甲双胍
B.刺激β细胞释放胰岛素
C.胰岛素皮下注射
D.艾塞那肽
E.增加肌肉组织中糖的无氧酵解
13.胰岛素依赖型重症糖尿病用
14.降糖作用与胰岛β细胞无关,用于饮食控制无效的糖尿病
15.格列本脲的降糖作用机制是
16.通过激动胰高糖素样多肽-1受体降低血糖的药物
[17~20]
A.艾塞那肽
B.格列本脲
C.二甲双胍
D.阿卡波糖
E.罗格列酮
17.刺激胰岛β细胞分泌胰岛素,存在“继发失效”问题
18.促进组织对葡萄糖摄取和利用
19.通过抑制α葡萄糖苷酶,减少多糖水解为葡萄糖
20.激动胰高糖素样多肽-1受体降糖
[21~23]
A.甲状腺素
B.小剂量碘制剂
C.西地那非
D.司坦唑醇
E.丙硫氧嘧啶
21.治疗呆小病的是
22.预防单纯性甲状腺肿的是
23.治疗甲状腺危象的是
[24~25]
A.糖皮质激素替代疗法
B.早期、大剂量、短期应用糖皮质激素
C.抗菌药物与糖皮质激素合用
D.抗结核药与糖皮质激素合用
E.糖皮质激素与肾上腺素合用
24.急性中毒性痢疾采用
25.青霉素引起的过敏性休克采用
[26-30]
A.格列吡嗪
B.格列齐特
C.格列喹酮
D.胰岛素
E.罗格列酮
26.空腹血糖较高者可选用
27.糖尿病合并轻中度肾功能不全者可选用
28.糖尿病合并心血管疾病者可选用
29.糖尿病合并发热、感染者可选用
30.明显降低空腹血糖及胰岛素和C肽水平的
[31-33]
A.糖皮质激素
B.胰岛素
C.甲状腺素
D.炔雌醇
E.螺内酯
31.长期使用可引起骨质疏松
32.用于治疗骨质疏松症
33.用量过大可引起低血糖
A.胰岛素
B.格列吡嗪
C.二甲双胍
D.A和B均无效
E.A和B均有效
34.刺激胰岛β细胞释放胰岛素
35.治疗轻、中型糖尿病
36.治疗重型幼年型糖尿病
37.纠正细胞内缺钾
38.治疗酮症酸中毒
C型题
[39~42]
患者女,52岁。以“口角歪斜3天”之主诉入院。3天前洗澡冲凉后次日晨起刷牙时发现右口角漏水,右侧闭眼不紧,口角歪斜,伴右眼流泪。查体:大致正常。诊断:面神经麻痹(右侧)。医嘱:
醋酸泼尼松片20mg1次/日,口服
维生素B1片10mg3次/日,口服
维生素B6片10mg3次/日,口服
甲钴胺片0.5mg3次/日口服,
碳酸钙泡腾片1片,1次/日
39.下列不属于醋酸泼尼松不良反应的是
A.诱发库欣综合征
B.股骨头坏死
C.血钙和血钾降低
D.诱发骨质疏松症
E.诱发甲状腺功能亢进
40.醋酸泼尼松与下列哪个药物合用时应减少剂量
A.伊曲康唑
B.苯巴比妥
C.苯妥英钠
D.卡马西平
E.利福平
41.为降低糖皮质激素对正常肾上腺皮质功能的影响,最佳给药方案为
A.1次/日,上午8时给药
B.3次/日
C.1次/日,午后14时给药
D.夜间给药
E.2次/日
42.碳酸钙的适应证不包括
A.骨质疏松
B.缓解肿瘤患者骨转移疼痛
C.骨发育不全
D.佝偻病
E.手足抽搐症
X型题
43.糖皮质激素的临床应用有
A.风湿性心肌炎
B.急、慢性肾上腺皮质功能减退
C.心源性休克
D.流感
E.全身性红斑狼疮
44.胰岛素主要适用于
A.I型糖尿病
B.糖尿病合并严重感染
C.糖尿病合并妊娠及大手术者
D.轻症II型糖尿病
E.细胞内缺钾
45.甲巯咪唑的应用有
A.甲亢的术前准备
B.单纯性甲状腺肿
C.甲亢的内科治疗
D.甲状腺危象
E.黏液性水肿
46.治疗甲状腺功能亢进症的药物有
A.瑞格列奈
B.丙硫氧嘧啶
C.甲巯咪唑
D.酚妥拉明
E.普萘洛尔
47.硫脲类药物的不良反应包括
A.过敏反应
B.发热
C.粒细胞缺乏症
D.诱发甲亢
E.咽痛
【冲刺强化训练·解析】
A型题
1.糖皮质激素临床用于治疗
A.胃溃疡 B.低血压
C.血小板减少症 D.肺结核
E.糖尿病
『正确答案』C
2.肾上腺皮质激素诱发和加重感染的主要原因是
A.用量不足,无法控制症状而造成
B.用药时间短,无法控制症状而造成
C.病人对激素不敏感而未出现相应的疗效
D.促使许多病原微生物繁殖所致
E.抑制炎症反应和免疫反应,降低机体的防御功能
『正确答案』E
3.胰岛素用药中不需要监护和注意的问题是
A.低血糖
B.胰岛素抵抗
C.过敏反应
D.脂肪萎缩
E.胃肠道反应
『正确答案』E
4.糖皮质激素的禁忌证不包括
A.严重精神病史
B.活动性消化道溃疡
C.骨折
D.创伤修复期
E.类风湿关节炎
『正确答案』E
5.下列关于糖皮质激素的描述中,错误的是
A.能局部使用,就不全身使用
B.可使患者的免疫功能提高
C.可使患者炎性反应减弱
D.儿童长期使用应定期监测生长和发育
E.应在早晨8时服用
『正确答案』B
6.氢化可的松的使用注意事项不包括
A.妊娠及哺乳期妇女慎用
B.频繁使用可引起继发感染
C.肝功能不全者禁用
D.长期使用可发生低血钙
E.儿童宜尽量选择小剂量
『正确答案』C,肝功能不全者用不需要经过肝脏转化的氢化可的松和泼尼松龙。
7.下列药物中,属于糖皮质激素的是
A.戊酸雌二醇
B.黄体酮
C.司坦唑醇
D.曲安奈德
E.达那唑
『正确答案』D
8.以下不属于治疗糖尿病的药物是
A.阿卡波糖
B.甲巯咪唑
C.西格列汀
D.瑞格列奈
E.艾塞那肽
『正确答案』B
9.服用二甲双胍期间应注意
A.服药期间不可饮酒
B.无需控制饮食
C.初始治疗可大剂量给药
D.肝功能不全患者无需调整剂量
E.服药期间应大量饮水
『正确答案』A ,乙醇抑制肝糖异生,增加二甲双胍的降糖作用。
10.下列属于超短效胰岛素的是
A.甘精胰岛素
B.精蛋白锌胰岛素
C.低精蛋白锌胰岛素
D.门冬胰岛素
E.普通胰岛素
『正确答案』D,还有赖脯胰岛素。
11.甘精胰岛素的作用特点不包括
A.作用时间长
B.起效迅速
C.作用平稳,无峰值血浆药物浓度
D.一日用药一次
E.皮下注射后形成细微沉淀物
『正确答案』B,干净的地方超级长。
12.关于α-葡萄糖苷酶抑制剂的作用特点描述,不正确的是
A.口服吸收很少
B.易导致低血糖
C.易产生胃肠胀气的不良反应
D.可单用于老年患者或餐后高血糖患者
E.通常与其他口服降糖药合用
『正确答案』B,单独使用很少导致低血糖(双胍类也是。其他降糖药均会导致低血糖反应)。
B型题
[13~16]
A.二甲双胍
B.刺激β细胞释放胰岛素
C.胰岛素皮下注射
D.艾塞那肽
E.增加肌肉组织中糖的无氧酵解
13.胰岛素依赖型重症糖尿病用
14.降糖作用与胰岛β细胞无关,用于饮食控制无效的糖尿病
15.格列本脲的降糖作用机制是
16.通过激动胰高糖素样多肽-1受体降低血糖的药物
『正确答案』CABD
[17~20]
A.艾塞那肽
B.格列本脲
C.二甲双胍
D.阿卡波糖
E.罗格列酮
17.刺激胰岛β细胞分泌胰岛素,存在“继发失效”问题
18.促进组织对葡萄糖摄取和利用
19.通过抑制α葡萄糖苷酶,减少多糖水解为葡萄糖
20.激动胰高糖素样多肽-1受体降糖
『正确答案』BCDA
[21~23]
A.甲状腺素 B.小剂量碘制剂
C.西地那非 D.司坦唑醇
E.丙硫氧嘧啶
21.治疗呆小病的是
22.预防单纯性甲状腺肿的是
23.治疗甲状腺危象的是
『正确答案』ABE
[24~25]
A.糖皮质激素替代疗法
B.早期、大剂量、短期应用糖皮质激素
C.抗菌药物与糖皮质激素合用
D.抗结核药与糖皮质激素合用
E.糖皮质激素与肾上腺素合用
24.急性中毒性痢疾采用
25.青霉素引起的过敏性休克采用
『正确答案』CE
[26-30]
A.格列吡嗪
B.格列齐特
C.格列喹酮
D.胰岛素
E.罗格列酮
26.空腹血糖较高者可选用
27.糖尿病合并轻中度肾功能不全者可选用
28.糖尿病合并心血管疾病者可选用
29.糖尿病合并发热、感染者可选用
30.明显降低空腹血糖及胰岛素和C肽水平的药物
『正确答案』BCADE
[31-33]
A.糖皮质激素
B.胰岛素
C.甲状腺素
D.炔雌醇
E.螺内酯
31.长期使用可引起骨质疏松
32.用于治疗骨质疏松症
33.用量过大可引起低血糖反应
『正确答案』A、D、B
A.胰岛素
B.格列吡嗪
C.二甲双胍
D.A和B均无效
E.A和B均有效
34.刺激胰岛β细胞释放胰岛素
35.治疗轻、中型糖尿病
36.治疗重型幼年型糖尿病
37.纠正细胞内缺钾
38.治疗酮症酸中毒
『正确答案』BCAAA
C型题
[39~42]
患者女,52岁。以“口角歪斜3天”之主诉入院。3天前洗澡冲凉后次日晨起刷牙时发现右口角漏水,右侧闭眼不紧,口角歪斜,伴右眼流泪。查体:大致正常。诊断:面神经麻痹(右侧)。医嘱:
醋酸泼尼松片20mg1次/日,口服
维生素B1片10mg3次/日,口服
维生素B6片10mg3次/日,口服
甲钴胺片0.5mg3次/日口服,
碳酸钙泡腾片1片,1次/日
39.下列不属于醋酸泼尼松不良反应的是
A.诱发库欣综合征
B.股骨头坏死
C.血钙和血钾降低
D.诱发骨质疏松症
E.诱发甲状腺功能亢进
『正确答案』E
40.醋酸泼尼松与下列哪个药物合用时应减少剂量
A.伊曲康唑
B.苯巴比妥
C.苯妥英钠
D.卡马西平
E.利福平
『正确答案』A,战略放弃。
41.为降低糖皮质激素对正常肾上腺皮质功能的影响,最佳给药方案为
A.1次/日,上午8时给药
B.3次/日
C.1次/日,午后14时给药
D.夜间给药
E.2次/日
『正确答案』A
42.碳酸钙的适应证不包括
A.骨质疏松
B.缓解肿瘤患者骨转移疼痛
C.骨发育不全
D.佝偻病
E.手足抽搐症
『正确答案』B
应该用二磷酸盐类和降钙素(下一节课)。
X型题
43.糖皮质激素的临床应用有
A.风湿性心肌炎
B.急、慢性肾上腺皮质功能减退
C.心源性休克
D.流感
E.全身性红斑狼疮
『正确答案』ABCE
44.胰岛素主要适用于
A.I型糖尿病
B.糖尿病合并严重感染
C.糖尿病合并妊娠及大手术者
D.轻症II型糖尿病
E.细胞内缺钾
『正确答案』ABCE
45.甲巯咪唑的应用有
A.甲亢的术前准备
B.单纯性甲状腺肿
C.甲亢的内科治疗
D.甲状腺危象
E.黏液性水肿
『正确答案』ACD
46.治疗甲状腺功能亢进症的药物有
A.瑞格列奈
B.丙硫氧嘧啶
C.甲巯咪唑
D.酚妥拉明
E.普萘洛尔
『正确答案』BCE,还有卡比马唑、碘剂。
47.硫脲类药物的不良反应包括
A.过敏反应
B.发热
C.粒细胞缺乏症
D.诱发甲亢
E.咽痛
『正确答案』ABCE
冲刺·药学专业知识(二)
第2季
第八章 内分泌系统疾病用药
上部——三大硬菜
1.糖尿病用药
2.甲状腺疾病用药
3.糖皮质激素
下部——性相关,及其他
雌激素、孕激素、避孕药
蛋白同化激素
调节骨代谢与形成药
【提前】前列腺、ED、雄激素(第7章第2部分)
第2季
第八章 内分泌系统疾病用药
上部——三大硬菜
1.糖尿病用药
2.甲状腺疾病用药
3.糖皮质激素
下部——性相关,及其他
1.雌激素、孕激素、避孕药
2.蛋白同化激素
3.调节骨代谢与形成药
4.【提前】前列腺、ED、雄激素(第7章第2部分)
下部——性相关,及其他
1.雌激素、孕激素、避孕药
2.蛋白同化激素
3.调节骨代谢与形成药
4.【提前】前列腺、ED、雄激素(第7章第2部分)
一、属于
1.雌二醇(活性最强)、戊酸雌二醇、炔雌醇、尼尔雌醇、雌三醇(最弱)——雌激素(XX醇);
2.黄体酮、甲羟孕酮、炔孕酮、环丙孕酮、地屈孕酮、屈螺酮——孕激素(XX酮);
3.左炔诺孕酮——紧急避孕药(孕激素含量相当于8天的短效口服避孕药量——抑制排卵);
4.米非司酮——抗孕激素——只能作为避孕失败后的补救措施,绝不能当做常规避孕药!
5.复方甲地孕酮和庚酸炔诺酮注射液——长效避孕——雌激素+孕激素——抑制排卵、抗着床。
6.苯丙酸诺龙、司坦唑醇——蛋白同化激素;
7.骨化三醇——1,25-(OH)2-D3,是钙在肠道中被主动吸收的调节剂;
8.阿法骨化醇——1α-OH-D3,口服经小肠吸收后在肝内转化为1,25-(OH)2-D3;
9.依替膦酸二钠、氯(屈)膦酸二钠、阿仑膦酸钠、帕米磷酸二钠——双膦酸盐类——抑制骨吸收,增加骨密度;
10.雷洛昔芬、依普黄酮——雌激素受体调节剂——抗骨质疏松。
11.α1受体阻断剂——治疗前列腺增生
A.酚苄明(第一代)——非选择性α1受体阻断剂——可引起心动过速。
B.哌唑嗪、特拉唑嗪、多沙唑嗪和阿夫唑嗪(第二代)——选择性α1受体阻断剂。
C.坦洛新和西洛多辛(第三代)——高选择性(前列腺)α1受体阻断剂(与血管平滑肌上的α1受体亲和力低,很少发生低血压)。
12.非那雄胺、依立雄胺——Ⅱ型5α还原酶抑制剂
13.度他雄胺——I型和Ⅱ型5α还原酶的双重抑制剂
小结——治疗前列腺增生药TANG
代表药 机制
(1)α1受体阻断剂 X唑嗪;
坦洛新、西洛多辛 松弛前列腺平滑肌,减轻膀胱出口压力——减少动力因素。
(2)5α还原酶抑制剂 非那/依立/度他雄胺 干扰睾酮对前列腺的刺激,减少膀胱出口梗阻——减少静力因素。
(3)植物制剂 普适泰 不清
14.XX那非(西地那非、伐地那非、他达那非)——5型磷酸二酯酶(PDE5)抑制剂
(前后联系TANG:磷酸二酯酶(PDE)Ⅲ抑制剂——米力农、氨力农——治疗心衰)
15.十一酸睾酮、丙酸睾酮——雄激素
二、首选/主要应用
1.雌激素
①功能性子宫出血、闭经、绝经期综合征;②前列腺癌。
2.孕激素:A. 习惯性流产、闭经、经前综合征、痛经、经血过多、围绝经期、良性乳腺病。
B.辅助受孕;C.小剂量孕激素口服——阻碍受精。
3.雌激素+孕激素——负反馈——抑制排卵——避孕。
4.壬苯醇醚栓——阴道内给药(外用避孕)。
【两个特殊孕激素的细节考点】
(1)环丙孕酮——抗雄激素作用强——使睾酮水平降低,抑制精子生成,降低精子穿透力——避孕。
(2)地屈孕酮
①高选择性,没有雄、雌激素作用。
②最重要——不影响体重、糖耐量、血压、血脂、凝血功能和肝功能;不影响排卵;不导致嗜睡。
5.碳酸钙、葡萄糖酸钙
(1)钙缺乏——手足抽搐。
(2)过敏性疾病。
(3)镁、氟中毒。
(4)心脏复苏。
补钙的关键注意点:
A.清晨和睡前各服用一次,错开与食物服用,最好是餐后1h服用;
B.同时宜补充维生素D;
C.同期应用降钙素。
6.骨化三醇、阿法骨化醇:
①绝经后及老年性骨质疏松症。
②纤维性骨炎。
③维生素D依赖性佝偻病患者。
④甲状旁腺功能低下。
⑤严重肾衰竭,长期接受血液透析者——缓解肌肉骨骼疼痛。
7.依替膦酸二钠、氯(屈)膦酸二钠、阿仑膦酸钠——双向作用。
小剂量——抑制骨吸收,增加骨密度;
大剂量——抑制骨形成。
8.阿仑膦酸钠——骨质疏松妇女的椎体畸变、身高缩短、骨折。
9.帕米膦酸二钠——甲旁亢。最大优点:作用更持久,抑制新骨形成的作用极低——尤其适用于恶性肿瘤患者骨转移疼痛。
10.降钙素/依降钙素
①恶性肿瘤骨转移所致的骨溶解和高钙血症;高钙血症危象;
②镇痛——肿瘤骨转移(前后联系TANG:帕米膦酸二钠有类似作用)、骨质疏松所致骨痛;
③甲旁亢、缺乏活动或维生素D中毒导致的变应性骨炎。
11.雷洛昔芬
——选择性雌激素受体调节剂(激动或拮抗)
——绝经后妇女骨质疏松症,降低椎体骨折发生率。
(前后联系TANG:第13章抗恶性肿瘤药:他莫昔芬——乳腺癌——雌激素受体拮抗剂)
12.依普黄酮
——增加雌激素活性,抗骨质疏松。
13.5α还原酶抑制剂
作用可逆,用药必须长久,甚至终身。
非那雄胺、依立雄胺——起效慢(3~6个月);
度他雄胺(双重作用,显效快,1个月内)。
14.非那雄胺
——促进头发生长——雄激素源性脱发。
【前后联系TANG——氟他胺】
——抗雄激素药:第13章抗恶性肿瘤药:
15.十一酸睾酮——雄激素
——注射给药——治疗男性性功能低下最有效、经济的方法。
16.十一酸睾酮、丙酸睾酮——用于:
(1)雄激素缺乏症。
(2)男孩体质性青春期延迟。
(3)再生障碍性贫血。
(4)女性乳腺癌。
【注意】使体内睾酮水平恢复正常即可,睾酮水平超过上限,治疗作用不再增加——睾酮水平正常者:不用。
17.苯丙酸诺龙、司坦唑醇——蛋白同化激素
A.慢性消耗性疾病、重病及术后体弱消瘦;
B.血液系统疾病——再生障碍性贫血、白细胞减少症、血小板减少症;
C.骨质疏松症、儿童发育不良;
D.高脂血症、遗传性血管神经性水肿、肾上腺皮质功能减退症。
三、特征性不良反应/禁忌症/用药监护
1.雌激素
A.子宫内膜癌;乳腺癌。预防:与孕激素联合。
B.高钙血症、水钠潴留——心衰患者禁用;体重增加、三酰甘油升高、糖耐量下降;
C.血栓性静脉炎和(或)静脉血栓栓塞;
D.局部使用——白带增多,阴道不规则出血。
E.己烯雌酚——导致子代女性“少女阴道癌”——妊娠期禁用。
2.孕激素
①常见——突破性出血、月经不规则、宫颈分泌物性状改变、乳房肿痛、性欲降低;
②长期应用——子宫内膜萎缩(TANG雌激素是增生)、月经减少、闭经,诱发阴道真菌感染。
③血栓栓塞。
3.手术或需长期卧床者,术前应停服避孕药——预防血栓形成。
4.短效口服避孕药的漏服处置
①漏服<12h,避孕效果不会降低——立即补服即可。
②如果第一周漏服超过12h——在想起时(>12h)立即补服,即使有可能同时服用2片药。然后在常规时间服下一片药。随后7天同时采取避孕套避孕。
5.左炔诺孕酮——紧急避孕药
剂量过大或多次使用——月经周期紊乱,不规则阴道流血。
6.复方甲地孕酮、庚酸炔诺酮注射液——长效避孕药
孕激素是短效避孕药的几十倍,雌激素近百倍——副作用较大;
停药问题——必须改服短效避孕药三个月后再停,不可突然停药,避免大出血。
7.双膦酸盐类——最主要:食管炎
8.注射用阿仑膦酸钠——“类流感样”反应
(前后联系TANG:利福平、X沙坦)
9.降钙素
A.面部及手部潮红(前后联系TANG:钙拮抗剂、硝酸甘油、XX那非、烟酸、阿昔莫司);
B.诱发哮喘。
10.苯丙酸诺龙、司坦唑醇——蛋白同化激素。
①女性——脂肪减少、体毛增长、痤疮、乳房萎缩、阴蒂涨大、性欲亢进、经期不规律甚至停经——轻微男性化TANG。
②男性——音调升高、高血压、胆固醇水平升高、皮肤痤疮、乳房发育、水钠潴留、性功能减退以及睾丸萎缩——轻微女性化TANG。
③儿童及青少年——性早熟,及骨骼发育提早结束进而影响身高(类似雌激素的作用TANG)。
④禁用于——前列腺增生、前列腺癌、男性乳腺癌、高血压及妊娠期。
11.α1受体阻断剂——体位性低血压。
禁用于:
A.近期发生心肌梗死者;
B.肠梗阻或胃肠道出血患者;
C.阻塞性尿道疾病患者。
12.5α还原酶抑制剂——性欲减退、阳痿、射精障碍。
13.XX那非
A.血管扩张——头痛、面部潮红、鼻塞和眩晕——抑制生殖器以外的PDE5的同工酶。
B.光感增强,视物模糊、复视、视觉蓝绿模糊——抑制光感受器上的PDE6。
禁忌症——
A.勃起功能正常者;
B.正在使用硝酸甘油、硝普钠者;
C.飞行员——需识别绿色或蓝色灯光,引导着陆。
四、机制
1.雌激素:
(1)促进女性生殖器官和第二性征(乳房增大,乳汁生成)。
(2)卵巢:刺激卵泡发育;负反馈——影响卵巢功能。
(3)输卵管:加速卵子运行速度。
(4)子宫:促进子宫内膜和平滑肌代谢。
(5)阴道:促进阴道上皮基底层细胞增生、成熟及角化。
(6)骨骼:促进骨质致密,但能使骨骺提早闭合和骨化——TANG绝经期——雌激素治疗骨质疏松症。青春期前过量雌激素摄入,影响身高。
(7)心血管:降低血胆固醇
——(TANG女性冠心病发病率低,女人就是命好)。
(8)皮肤(滋润皮肤、亮丽头发)。
停经后马上开始使用雌激素——缓解更年期症状,维持骨密度,降低患糖尿病、心肌梗死的风险。
2.孕激素
①使子宫内膜增厚,为受精卵植入做好准备;
②植入后产生胎盘;
③减少妊娠子宫的兴奋性,使胎儿安全生长;
④与雌激素共同促使乳房充分发育,为产乳作准备;
⑤使子宫颈口闭合,黏液减少变稠,使精子不易穿透;
⑥大剂量——下丘脑负反馈抑制垂体促性腺激素——抑制排卵。
3.苯丙酸诺龙、司坦唑醇——蛋白同化激素
结构类似睾酮,由天然雄性激素经改造,降低雄激素活性,提高蛋白同化活性而——
A.促进蛋白质生物合成——促进肌肉变大变壮;
B.促进食欲;
C.促进骨骼生长;
D.刺激骨髓,促进红细胞产生。
4.骨化三醇
即1,25-(OH)2-D3,是钙在肠道中被主动吸收的调节剂——促进细胞大量合成钙结合蛋白,促进肠细胞钙转运,使肠钙吸收入血。
5.阿法骨化醇
即1α-OH-D3,口服经小肠吸收后,在肝内转化为1,25-(OH)2-D3。
6.降钙素
(1)直接抑制破骨细胞活性,抑制骨盐溶解,降低血钙。
(2)抑制肾小管对钙和磷的重吸收,使尿中钙磷排泄增加。
(3)抑制肠道转运钙。
7.雷洛昔芬——选择性雌激素受体调节剂:
激动——骨骼和部分胆固醇代谢(降低总胆固醇和LDL);
拮抗——下丘脑、子宫和乳腺组织。
用于:绝经后妇女骨质疏松症,降低椎体骨折发生率。
8.依普黄酮——增加雌激素活性,抗骨质疏松。
9.X唑嗪、坦洛新和西洛多辛
——α1受体阻断剂——阻滞前列腺和膀胱颈部平滑肌α1受体,松弛平滑肌——缓解膀胱出口梗阻。适用于:尽快解决急性症状。
10.XX雄胺——5α还原酶抑制剂——抑制5α还原酶,进而抑制双氢睾酮(DHT)产生——前列腺上皮细胞萎缩——缩小前列腺体积,缓解BPH症状。
11.XX那非
正常性刺激过程中体内一氧化氮(NO)释放,随后NO激活阴茎海绵体内鸟苷酸环化酶,导致环磷酸鸟苷(cGMP)水平升高——海绵体平滑肌松弛,海绵窦扩张,血液流入——阴茎勃起。
特异性5型磷酸二酯酶(PDE5)抑制剂
12.十一酸睾酮、丙酸睾酮:
A.提高性欲;
B.激活NO合成酶,增加海绵体内的浓度;
C.增强海绵体组织PDE5的作用。
不足——
不能直接改善勃起功能障碍(ED);
显效时间较长,需要几天甚至几周。
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