2020年军队文职招聘药学知识点:肾近端小管上皮细胞的转运体

肾近端小管上皮细胞的转运体P-糖蛋白（P-gp）

举例抑制剂—奎尼丁；底物—地高辛。

奎尼丁与地高辛同时给药时，地高辛的血药浓度明显升高，这是由于奎尼丁抑制了肾近端小管上皮细胞的转运体P-糖蛋白（P-gp），使地高辛经P-gp的外排性分泌受到抑制，重吸收增加。因此导致地高辛的血药浓度明显升高。

结构修饰的方法增加转运体对药物的转运，从而增加药物吸收

对于吸收较差的药物，可通过结构修饰的方法增加转运体对药物的转运，从而增加药物的吸收。例如，将阿昔洛韦用L-缬氨酸酯化得到伐昔洛韦，可使药物通过PEPT1的吸收增加3——5倍，而D-缬氨酸不被PEPT1识别和转运。