- 讲师:刘萍萍 / 谢楠
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目前,临床使用的降压药大致分为六类,分别是:
一、β受体阻断剂,代表药物美托洛尔。β受体阻断剂目前分为两类:第一类为非选择性β-受体阻断剂。这一类药物不加选择的阻断β受体,不但引起心率减慢、血压下降,还能引起支气管痉挛,诱发哮喘。降压能力不强,副作用却不少,所以这一类药基本上已被淘汰。第二类为选择性的阻断β1受体,代表药为美托洛尔,阿替洛尔,比索洛尔等。可降低血压,减慢心率,对气管和血糖没有影响,是目前β-受体阻断剂的主力军,可优先选择。β-受体阻断剂的绝对禁忌证是II度以上房室传导阻滞。
二、钙通道阻滞剂,也叫钙拮抗剂,由于这类药的药名中都有“地平”二字,所以通俗称地平类,代表药氨氯地平。地平通过阻断心肌和血管壁平滑肌细胞膜上的钙离子通道,直接扩张血管,使血压降低。
硝苯地平起效快,药效维持时间短,需要每天服用3次。服用后血压很快降低,但由于血管迅速扩张,病人常常感到头痛头晕,面红耳赤,心跳加快。该药由于起效快、失效快的特点,即使每日服用三次,血压也很难平稳。而且长期单独使用硝苯地平降压容易引起猝死,所以,硝苯地平已经被禁用于长期降压使用。为了克服硝苯地平的缺点,一些药厂将硝苯地平做成缓释剂型,以延长药物的释放时间,达到作用持续时间延长,副作用减少的目的。此类药物不能掰成两半服用。
氨氯地平,半衰期长达35~50小时,是目前所有的降压药中维持时间最长的降压药。因此不需要缓释或控释,每日服用一次就可以,而且24小时平稳控制血压。它的吸收和疗效不受患者胃肠道功能和食物的影响,也可以和绝大多数药物一起服用。另外,由于它的作用持续时间很长,病人偶尔漏服一次也不会造成血压升高。因此是最常用的CCB,也是目前最常用的降压药之一。
三、利尿剂,代表药物氢氯噻嗪。利尿剂大体分为4种:①噻嗪类:代表药氢氯噻嗪;②袢利尿剂:呋塞米;③醛固酮拮抗剂:也称保钾利尿剂,代表药螺内酯;④渗透利尿剂:甘露醇。
钠摄入过多是高血压的一个主要原因。利尿剂治疗高血压不是为了排尿,而是为了排钠。利尿剂是降压治疗的基础用药,几乎能和其它任何降压药联合使用。
氢氯噻嗪的利尿作用较缓,但排钠作用不差,所以是降压用利尿剂的首选药。注意:利氢氯噻嗪可干扰尿酸的排泄,因而可以诱发痛风发作。
螺内酯的利尿作用也比较缓,是醛固酮增多症引起的继发性高血压的特效治疗药物。因其减少钾的排泄,可抵消其它利尿剂导致的低血钾,常与噻嗪类利尿剂联合使用,既可增加利尿效果,又可避免血钾紊乱。长期单独使用可能引起高血钾。需注意的是,螺内酯可引起男性乳房发育等女性化倾向,所以年轻男性高血压患者使用要慎重。
袢利尿剂的利尿作用非常强,用于严重水肿、心衰等的利尿治疗,常引起低血钾,所以一般不用于降压治疗。
四、血管紧张素转换酶抑制剂,由于这类药的药名中都有“普利”二字,所以通俗称普利类,代表药贝那普利、福辛普利等。
血管紧张素II是一种强烈的收缩血管的物质,是引起高血压的主要原因之一。ACEI通过抑制血管紧张素II的生成,以此来降血压。此外,ACEI还可以扩张肾小球的出球小动脉,以及抑制肾组织内的血管紧张素II,所以,除了降压之外,ACEI还有另外两个独立的作用:降尿蛋白和延缓肾损害(保肾)。因为这两个作用,ACEI是肾脏病和糖尿病患者高血压的首选药物。
ACEI的副作用有干咳、血钾升高、血肌酐升高等副作用。
五、血管紧张素受体阻断剂,由于这类药的药名中都有“沙坦”二字,所以通俗称沙坦类,代表药缬沙坦、坎地沙坦、厄贝沙坦等。
该类药也是针对血管紧张素II,所以,高血压指南中都是将二者相提并论,使用中任选其一。不过,二者不同的是,ACEI抑制血管素II的生成,而ARB阻断血管紧张素II的作用,以此来降血压。和ACEI一样,ARB也有降压、降尿蛋白、保肾等三大作用,适应症也和ACEI一样,但ARB比ACEI要安全的多,没有干咳的副作用。所以,ARB逐渐取代了ACEI也是情理中的事情。
其它的情况,比如血钾大于5.5mmol/L,或者孕妇,或者双侧肾动脉狭窄,都不能使用ACEI和ARB。
六、α受体阻断剂,代表药为特拉唑嗪。通过阻断肾上腺素α受体,直接扩张血管而降压。降压作用比较强,但血压下降后反射性引起心率增快,个别患者因此诱发心绞痛。最大的副作用是体位性低血压(卧位或蹲位突然站立等体位改变时出现低血压甚至虚脱)。因其副作用大,临床不作为一线降压药,较少使用。但对肾性高血压等难治性高血压,还可以使用。
降压药在使用时应注意以下几个原则:
1、个体化用药:不能朋友、邻居、亲家用什么药好,你就选择什么药。应根据每个人的身体状况和病情,在医生的指导下选择使用降压药;
2、选择长效药:第三代CCB、ACEI、ARB都是长效药。长效药用药简单,每日一次用药即可,不易发生漏服现象,所以患者更容易接受。而且长效药药效维持时间长,能保持血压平稳控制。
3、联合用药:除非早期高血压单一用药之外,一般提倡2~3种降压药联合使用。这样副作用小,疗效好。如果一种药血压控制不好,应加品种不加量,一味的加量,疗效未必增加多少,副作用却明显增加;
4、按时吃药:药物的维持时间都是固定的,按时吃药能够使血液中药物的浓度保持稳定,当然血压也能保持稳定。切忌按需吃药——血压高了吃药,血压正常了就不吃。如果这样,血压总是处于波动中,而并发症大多在血压波动时发生。
【单选题】
1. 通过直接阻断α受体而降压的药物是()
A.利血平 B.甲基多巴
C.哌唑嗪 D.硝苯地平
【答案】C。解析:哌唑嗪为选择性突触后α受体阻滞药,能同时扩张阻力血管和容量血管。对突触前α受体无明显作用,故不引起反射性心动过速及肾素分泌增加等作用。本品能同时降低心脏前、后负荷,这是用于治疗顽固性充血性心力衰竭的药理基础。本品对血脂代谢有良好影响,能降低LDL胆固醇和增加HDL胆固醇,对尿酸、血钾及糖代谢无不良作用,对哮喘发作有轻度缓解作用。
责编:刘曦
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