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一、药物的体内过程分为四个步骤。
1.吸收是指药物自给药部位进入血液循环的过程。
2.分布是指药物进入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。
3.代谢是指药物在体内发生化学结构变化的过程。
4.排泄是指药物及其代谢产物排出体外的过程。
药物的吸收、分布和排泄过程统称为转运,而分布、代谢和排泄过程成为处置,代谢与排泄过程合称为消除。除静脉注射等血管内给药以外,非血管内给药(如肌内注射、吸入给药、透皮给药等)都存在吸收过程。
二、药物的跨膜转运
药物通过生物膜的现象成为物质的跨膜转运。跨膜转运是药物吸收、分布和排泄的重要过程。
1.被动转运
被动转运是物质从高浓度区域向低浓度区域的转运,不需要载体,不消耗能量。转运速度与膜两侧的浓度差成正比。药物大多数以这种方式通过生物膜。被动转运包括滤过和简单扩散。
(1)滤过:又称为膜孔转运,细胞膜上存在膜孔,水溶性的小分子物质通过孔道转运。
(2)简单扩散:大多数药物以这种方式通过生物膜,药物的扩散速度取决于膜两侧药物的浓度梯度、药物的脂水分配系数及药物在膜内的扩散速度。
2.载体转运
有主动转运和易化扩散两种方式。需要载体的转运方式,一般具有饱和性、竞争性和特异性。
(1)主动转运:是逆浓度梯度,需要能量、需要载体的一种转运方式,通常一些生命必需物质(如K+、Na+、I-、单糖、氨基酸、维生素)和有机酸、碱等弱电解质的离子型化合物等。
(2)易化扩散:又称中介转运,转运速率大大超过被动扩散,是顺浓度梯度,不需要能量,需要载体的一种转运方式,常见于小肠上皮细胞、脂肪细胞、血-脑屏障的细胞膜中,核苷类药物、单糖类和氨基酸等高性物质的转运。
3.膜动转运
生物膜通过流动发生主动变形,将某些物质摄取入细胞内或从细胞内释放到细胞外,此过程称膜动转运。细胞通过膜动转运摄取体液称为胞饮,摄取的是微粒或大分子物质称吞噬,大分子物质从细胞内转运到细胞外称为胞吐。膜动转运是蛋白质和多肽的重要吸收方式。
【单选题】
1. 药物的分布、代谢、排泄过程称为:
A.转运
B.处置
C.消除
D.生物转化
【参考答案】B。
责编:刘曦
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