2020年解放军文职招聘考试药理学知识点归纳：栓剂的基质

(一)理想基质的要求

1.室温时具有适宜的硬度，塞入腔道时不致变形或碎裂，在体温下易软化，融化或溶解;

2.与药物混合后不起反应，不影响主药的作用与含量测定;

3.对粘膜无不良影响(刺激、毒性、过敏)。局部作用栓剂应缓慢释药，全身作用栓剂应快速释药;

4.基质性质稳定，贮藏过程中不发生理化性质变化，不易霉变等;

5.具有润湿或乳化性质，能容纳较多的水;

6.适用于热熔法及冷压法制备栓剂;

7.油性基质的酸价应在0.2以下，皂化价应在200～245之间，碘价低于7，熔点与凝固点之差要小。

重点关注项目：

来源及化学组成;熔点;固化点;皂化价;酸价;碘价;水值。

(二)油脂性基质

可可豆脂

(1)天然产物，化学组成为脂肪酸甘油酯，无刺激性，可塑性好，在体温下迅速熔化;

(2)具有多晶型(αββ′γ)，加热与冷却速度快结晶转型，熔点降低，故使用时应缓慢加热至2/3的可可豆脂熔化，让余热使其全部熔化，以防止晶型转化，降低熔点;

(3)每100g可可豆脂可吸收20～30g的水分(可可豆脂的水值)。

半合成脂肪酸甘油酯 椰油酯、棕榈酸酯、山苍子油脂

合成脂肪酸酯 硬脂酸丙二醇酯

(三) 水溶性基质

1.甘油明胶：

(1)塞入腔道后可缓慢溶于分泌物中延长药物的疗效。

(2)常用量为水：明胶：甘油=10：20：70;其溶出速度与甘油、明胶、水的用量有关。

(3)易霉变，应加入抑菌剂，不能与鞣酸、重金属盐等配伍。

2.聚乙二醇(PEG)：

(1)低熔点基质：PEG1000∶PEG4000(96∶4)

(2)高熔点基质：PEG1000∶PEG4000(75∶25)

(3)为避免刺激性可加入20%的水

(4)不能与银盐、鞣酸、氨替比林、奎宁、水杨酸、乙酰水杨酸、苯佐卡因、氯碘喹啉、磺胺类配伍。水杨酸使其软化，乙酰水杨酸与其形成符合物，巴比妥钠等许多药物可在聚乙二醇中析出。

3.非离子型表面活性剂类

聚氧乙烯(40)单硬脂酸酯类(Myri52)与泊洛沙姆(Poloxamer)188。

例题：关于栓剂基质聚乙二醇的叙述，错误的是

A聚合度不同，其物理性状也不同

B遇体温不熔化但能缓缓溶于体液中

C为水溶性基质，仅能释放水溶性药物

D不能与水杨酸类药物配伍

E为避免对直肠粘膜的刺激，可加入约20%的水

答案：C