2020年解放军文职招聘考试药理学知识点归纳：剂型与制剂因素对药物吸收的影响

1.剂型对药物吸收的影响

除静脉给药外，药物的剂型因素对药物的吸收有很大的影响。剂型不同，药物用药部位及吸收途径可能不一样。一般认为口服剂型药物的生物利用度的顺序为：溶液剂>混悬剂>胶囊剂>片剂>包衣片。

2.制剂处方对药物吸收的影响

制剂处方对药物吸收的影响因素较多，主要有主药和辅料的理化性质及其相互作用等。

(1)液体制剂中的药物和辅料的理化性质对吸收的影响

①增黏剂：通常药物的溶出度和扩散速度与黏度呈反比关系，因而制剂的黏度往往会影响药物的吸收。

②络合物与络合作用：药物在溶液中可能与该制剂中的辅料发生相互作用，络合物形成、吸附作用以及胶团相互作用，它们都能使药物在吸收部位的浓度减小。络合物中被络合的药物是以不能被吸收的形式存在的，使药物的有效浓度比总浓度低，但络合作用是可逆的，药物与络合物间存在平衡。

③吸附剂与吸附作用：许多药用辅料可能具有“活性”固体表面或吸附剂的作用，因而可能影响药物的吸收。活性炭对一些药物有很强的吸附作用，吸附物解离趋势小，使药物的生物利用度减少。

④表面活性剂：表面活性剂除能降低表面张力外，还有形成胶团增溶作用。当表面活性剂浓度达到临界胶束浓度以上时，由于形成胶团使溶液中游离的药物浓度降低，可使药物吸收速度变小。当胶团中的药物能迅速分配到溶液中，转变成游离药物，则药物的吸收不受影响。另外，表面活性剂能溶解消化道上皮细胞膜的脂质，改变通透性，能影响药物的吸收。

(2)固体制剂中的药物和辅料的理化性质对吸收的影响

①药物颗粒大小：减小药物粒径可加快溶出速率和吸收。

②固体制剂辅料：一般认为常用的辅料几乎是没有生理活性的，辅料的选用原则多半是考虑对主药的稳定性及剂型的成型性的影响。随着生物药剂学的发展，对辅料的选用不仅注意到对生产工艺及制剂外观性能影响，而且重视了辅料对药物体内吸收的影响。如果稀释剂为不溶性而有强力的吸附作用，则药物被吸附而很难释放出来，会影响小剂量药物的疗效。片剂制粒过程中常常加入黏合剂，黏合剂所起的作用与崩解剂相反，有延缓片剂崩解的作用。黏合剂的品种和用量对片剂的溶出都有一定的影响。片剂中加入崩解剂的目的是促进片剂的崩解，崩解剂的品种与用量也会对药物的溶出有影响。润滑剂大多为疏水性和水不溶性物质，它们使药物与溶出介质的接触不良，溶出介质不易透入片剂的孔隙，因而会影响片剂的崩解和溶出。

③制剂包衣：包衣制剂中药物的吸收过程需要衣层的溶解，包衣材料和衣层的厚度影响药物吸收。一些肠溶衣片的疗效与胃肠道pH及在胃中的滞留时间有关。由于胃液的pH及片剂在胃中滞留时间在个体间变动很大，因此肠溶衣制剂血药浓度的个体差异可能也大。

(3)制剂制备工艺对药物吸收的影响

制剂的制备工艺对成品的质量有很大影响。片剂制备过程比较复杂，影响疗效的因素很多，各个制备工艺都可能影响药物的吸收。