- 讲师:刘萍萍 / 谢楠
- 课时:160h
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微囊化方法分类-单凝聚法
根据药物和囊材的性质,微囊的粒径、释放性能以及靶向性要求,可选择不同的微囊化方法。微囊化方法可归纳为物理化学法、物理机械法和化学法三大类。
(一)物理化学法
本法成囊在液相中进行,系在囊心物与囊材的混合溶液中,加入另一种物质或不良溶剂,或采取适宜方法使囊材溶解度降低而凝聚在囊心物周围,形成一个新相。这种制备微囊的方法又称为相分离法。
根据形成新相方法不同,相分离法又分为单凝聚法、复凝聚法、溶剂-非溶剂法、改变温度法和液中干燥法。
1.单凝聚法:单凝聚法是相分离法中较常用的方法,它是在一种高分子囊材溶液中加入凝聚剂以降低囊材溶解度而凝聚成囊的方法。现以明胶为囊材说明制备微囊的基本原理:将药物分散在明胶材料溶液中,然后加入凝聚剂(强亲水性电解质硫酸钠或硫酸铵的水溶液,或强亲水性的非电解质如乙醇或丙酮),由于明胶分子水化膜中的水分子与凝聚剂结合,使明胶溶解度降低,从溶液中析出而凝聚成囊。
此时凝聚过程是可逆的,一旦解除促进凝聚的条件,就会发生解凝聚,使凝聚囊很快消失。在制备过程中可以利用这种可逆性,经过几次凝聚与解凝聚过程,直到析出满意的凝聚囊。最后再采取措施使囊壁交联固化,使之成为不凝结、不粘连、不可逆的球形微囊。
明胶是最常用的囊材,以明胶为囊材单凝聚法的工艺流程如下:
责编:刘曦
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