2020年解放军文职招聘考试药学资料整理：巴比妥类的作用和不良反应-镇静催眠药

巴比妥类为比妥酸在C5位上进行取代而得的一中枢抑制药。代基长而有分支(如异戊巴比妥)或双键(如司可巴比妥)，则作用强而短;以苯环取代(如苯巴比妥)则有较强的抗惊厥作用;C2位的O被S取代(如硫喷妥)，则脂溶性增高，静脉注射立即生效，但维持时间很短。

1.作用特点：

抑制中枢神经的深度，一般与剂量成比例。小剂量起镇静作用，中等剂量有催眠作用，大剂量起麻醉作用。服用过量可引起昏迷，严重的可能致死;长期连用则可成瘾。

2.适应症：

1)镇静：如焦虑不安、烦躁、甲状腺功能亢进、高血压、功能性恶心、小儿幽门痉挛等症。

2)安眠：偶用于顽固性失眠症，但醒后往往有疲倦、思睡等后遗效应。

3)抗惊厥：常用其对抗中枢兴奋药中毒或高热、破伤风、脑炎、脑出血等疾病引起的惊厥。

4)抗癫痫：用于癫痫大发作的防治，作用出现快，也可用于癫痫持续状态。

5)麻醉前给药。

6)与解热镇痛药配伍应用，以增强其作用。

7)治疗新生儿核黄疸。

3.不良反应：

安眠剂量的巴比妥类可致眩晕和困倦，精细运动不协调。偶可致剥脱性皮炎等严重过敏反应。中等量即可轻度抑制呼吸中枢，严重肺功能不全和颅脑损伤致呼吸抑制者禁用。其药酶诱导作用可加速其他药物的代谢，影响药效。

巴比妥类连续久服可引起习惯性。突然停药易发生“反跳”现象。此时，快动眼睡眠时间延长，梦魇增多，迫使病人继续用药，终至成瘾。成瘾后停药，戒断症状明显，表现为激动、失眠、焦虑，甚至惊厥。