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药物的化学降解分为以下几种:
1.水解
药物的主要降解途径,主要有酯类(包括内酯)、酰胺类(包括内酰胺)等。
1)酯类:酯类药物在水溶液中很容易水解,可被H+、OH-或广义酸碱催化加速。例如:盐酸普鲁卡因、盐酸可卡因、盐酸丁卡因、氢溴酸后马托品、硫酸阿托品、溴丙胺太林等。
盐酸普鲁卡因在水溶液中易发生降解,降解的过程,首先会在酯键处断开,生成有色物质。同时在一定条件下又能发生脱羧反应,生成有毒的苯胺。苯胺继续氧化是注射液变黄的主要原因。)酰胺:水解后产物为酸与胺。例如:青霉素类、头孢菌素类、氯霉素、巴比妥类、利多卡因、对乙酰氨基酚。
青霉素和头孢菌素中含有不稳定的β-内酰胺环,在H+或OH-影响下,易水解失效。
责编:荣秀
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