2019湖南医疗卫生考试-药学高频备考点——包合材料-环糊精

包合材料-环糊精的分类、结构特点、性质及应用

包合物中的主分子物质称为包合材料，能够作为包合材料的有环糊精、胆酸、淀粉、纤维素、蛋白质、核酸等。药物制剂中目前最常用的包合材料是环糊精，近年来环糊精衍生物由于其能够改善环糊精的某些性质，更有利于容纳客分子，研究和应用日趋增加。

环糊精(CYD)是淀粉经环糊精葡萄糖转位酶(由嗜碱性芽孢杆菌产生)作用生成的分解产物，是由6～10个D-葡萄糖分子以α萄糖，4-糖苷键连接的环状低聚糖化合物，为水溶性、非还原性白色结晶性粉末。常见α苷键连接、β苷键连接、γ苷键连接三种，分别由6、7、8个葡萄糖分子构成，其立体结构为上窄下宽两端开口的环状中空圆筒状，内部呈疏水性，开口处为亲水性，该结构易被酸水解破坏。

由于这种环状中空圆筒形结构，环糊精呈现出一系列特殊性质，能与某些小分子物质形成包合物。三种类型环糊精的空穴内径及物理性质有很大差别。它们包合药物的状态与环糊精的种类、药物分子的大小、药物的结构和基团性质等有关。形成的包合物一般为单分子包合物，即药物包入单分子空穴内，而不是嵌入环糊精的晶格中。

环糊精包合物可以改善药物的理化性质和生物学性质，在药学上的应用越来越广泛。三种CYD中βYD包合最为常用，已被作为药用辅料收载入《中国药典》。β为常用，分子量1135，为白色结晶性粉末，其空穴大小适中，水中溶解度最小，最易从水中析出结晶，随着温度升高溶解度增大。这些性质对于制备β为白色结包合物提供了有利条件。