2019湖南医疗卫生考试-药学高频备考点—— 微囊中药物的释放机制

微囊中药物的释放机制

药物微囊化后，一般要求药物能定时定量地从微囊中释放出来，达到临床预定的要求。

微囊中药物释放的规律视微囊的种类和药物的性质而定，有的是零级释放，有的是一级释放，也有的符合Higuchi方程。要深入了解微囊释药的规律，应考虑释药机制，通常有以下三种。

1.扩散或沥滤

即微囊进入体内后，体液向微囊中渗透，使药物逐渐溶解而扩散或沥滤出囊壁，囊壁不溶解，这是物理过程。有的药物释放首先是已溶解或黏附在囊壁的少量药物发生短暂的快速释放，被称为突破效应，然后囊心物才溶解形成饱和溶液而扩散出微囊。

2.囊壁的破裂或溶解

囊壁可由压力、剪切力、磨损等因素而破裂，或囊壁可溶解于体液。破裂或溶解的速率主要取决于囊材的性质、体液的体积、组成、pH值以及温度等，不涉及酶的作用，亦属于物理化学过程。

3.囊壁的消化与降解

这是在酶的作用下的生化过程。当微囊进入体内后，囊壁可受胃蛋白酶或其他酶的消化与降解成为体内代谢产物，而使药物释放出来。但是一般用合成的可生物降解的聚合物作囊材的微囊，在降解之前，药物早已开始释放。