青蒿素也可诱发耐药性,但比氯喹为慢。与周效磺胺或乙胺嘧啶合用,可延缓耐药性的发生。
青蒿素治疗疟疾最大的缺点是复发率高,口服给药时近期复发率可达30%以上。这可能与其在体内消除快,代谢产物无抗疟活性有关。与伯氨喹合用,可使复发率降至10%左右。
蒿甲醚(artemether)为青蒿素的12-β-甲基二氢衍生物。其溶解度较大,可制成澄明的油针剂注射给药。抗疟活性比青蒿素强,近期复发率比青蒿素低(8%),与伯氨喹合用,可进一步降低复发率。
不良反应
不良反应少见,偶见四肢麻木感和心动过速。未见对重要内脏有损害作用。动物试验中应用大剂量时,曾见骨髓抑制和肝损害,并有胚胎毒性作用。与青蒿素相比,蒿甲醚的不良反应较轻。
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