2019湖南医疗招聘-药学备考知识点——缓释制剂

 缓释制剂概述

缓释制剂也称为长效制剂或延效制剂，指适当的方法，延缓药物在体内的释放、吸收、分布、代谢和排泄的过程，从而达到延长药物作用的一类制剂。

缓释制剂的分类

1.给药途径分类

(1)经胃肠道给药的缓释制剂;

(2)不经胃肠道给药的缓释制剂。

2.制备工艺分类

(1)骨架缓释制剂：指根据药物的溶出、扩散、离子交换等原理，将药物和一种或多种惰性固体骨架材料经过压制或融合技术制成的片状、小丸或其他形式的制剂;

(2)薄膜包衣缓释制剂;

(3)缓释乳剂:水溶性药物,W/O;

(4)缓释微囊剂;

(5)注射用缓释制剂:油溶液型和混悬液型注射液;

(6)缓释膜剂:药物包裹或分散在多聚物膜片中;

(7)其他缓释制剂:植入剂、凝胶剂、透皮给药系统。

缓释制剂的原理

1.溶出原理：药物的释放受药物溶出速度的限制，减小药物的溶解度，降低药物的溶出速度，可达缓释目的。

2.扩散原理：增加黏度以减小扩散系数、包衣、制成微囊、不溶性骨架片、植入剂、药树脂、乳剂等。

3.溶蚀与扩散、溶出结合原理：将药物与生物溶蚀性材料制成骨架制剂化学键将药物与聚合物结合，药物水解或酶反应从聚合物中释放出来;膨胀型聚合物制成膨胀型控释骨架，药物溶解后，从吸水膨胀后的骨架中扩散出来。

4.渗透压原理：渗透泵型片剂的释药速率与PH无关，在胃中与在肠中的释药速率相等。接近零级。

5.离子交换原理：交换及扩散过程为阳离子交换树脂：树脂^-—药物⁺+X⁺=树脂^-—X⁺+药物⁺;阴离子交换树脂：树脂⁺—药物^-+Y^-=树脂⁺—Y^-+药物^-。阳离子交换树脂与有机胺类药物的盐，或阴离子交换树脂与有机羧酸盐或磺酸盐交换，即成药树脂。再将干燥的药树脂制成胶囊剂或片剂供口服用，在胃肠液中，药树脂中的药物再被胃肠道中的离子置换出来，因此有缓释作用。