2019湖南医疗招聘-药学备考知识点——抗结核病药之吡嗪酰胺

 吡嗪酰胺

白色或类白色结晶性粉末;无臭或几乎无臭，味微苦。在水中略溶，在乙醇中极微溶解。熔点为188～192℃，对人型结核杆菌有较好的抗菌作用，在pH5~5.5时，杀菌作用最强。在人体内抑菌浓度12.5μg/ml，达50μg/ml可杀灭结核杆菌。

作用用途

结构类似烟酰胺，进入细胞可起杀菌作用。在pH较低的条件下，抗菌活性较强，吡嗪酰胺为二线抗结核药，与其它抗结核药无交叉耐药性，主要用于经一线药物治疗无效的病例。单用易产生耐药性需与其它抗结核药物联合应用。

药理作用

只对结核杆菌有杀灭作用，对其他细菌无抗菌活性。其抗结核杆菌作用的强弱与环境的pH密切有关，pH5～5.5时、抗菌活性最强;pH7时抗菌作用明显减弱。动物实验证实：该品能进入细胞内，与异烟肼合用，有明显协同作用，对处于酸性环境中的细胞外结核菌同样有效。作用机制可能为PZA渗入含结核杆菌的巨噬细胞内，转化为吡嗪酸而发挥抗菌作用。

不良反应

发生率较高者：

食欲减退、发热、异常乏力或软弱、眼或皮肤黄染(肝毒性)。

发生率较少者：

畏寒、关节肿痛(尤其大趾、髁、膝关节)或病变关节皮肤拉紧发热(急性痛风性关节痛)。该品应用疗程中血尿酸常增高，可引起急性痛风发作，须进行血清尿酸测定。不良反应与剂量疗程有关，目前应用常规剂量后，不良反应已少见。