2019湖南卫生考试-医学基础重点考点——解热镇痛抗炎药

 1.作用机制：抑制细胞微粒体内PG合成酶(环氧酶， COX)的活性，从而抑制机体各种前列腺素(PG)的生物合成。

2.解热镇痛抗炎药的常用药物

(1)阿司匹林(乙酰水杨酸)

药理作用：1具有较强的解热，镇痛，抗炎作用，常用于清热及缓解疼痛，如感冒发热，头痛，牙痛或各种风湿性疾病等。2可防止血栓形成，用于预防冠脉血栓，脑血栓等疾病。

不良反应：主要包括胃肠反应，凝血障碍，水杨酸反应，过敏反应，阿司匹林哮喘等。

(2)对乙氨基酚(醋氨酚、扑热息痛)

作用特点：解热镇痛强度相当于阿斯匹林，但缓慢而持久临床上主要用于阿斯匹林不能耐受者的解热、镇痛。抗炎作用很弱，无实际疗效。

不良反应：1治疗量不良反应很少，对胃刺激性较小，偶见皮疹，荨麻疹，药热，粒细胞减少等过敏反应。2过量(成人1次10-15g)记性中毒可导致严重肝功能损害，长期治疗也有可能导致慢性肝损害。大量可致急慢性肾功能衰竭。因此扑热息痛不宜大剂量或长期服用，此外肝肾疾病患者慎用。

(3)消炎痛(引哚美辛)

是引哚类衍生物,其解热、抗炎、抗风湿作用较阿斯匹林强。但不良反应多，故仅用于对其他药不能耐受或疗效不显著的风湿、类风湿性关节炎的病人。

3.常见抑制药(选择性环氧酶-2抑制药)

(1)塞来昔布

具有抗炎、镇痛和解热作用。塞来昔布抑制COX-2的作用较COX-1高375倍，是选择性的COX-2抑制药。在治疗剂量时对人体内COX-1无明显影响，也不影响TXA2的合成，但可抑制PGI2合成。用于风湿性、类风湿性关节炎和骨关节炎的治疗，也可用于手术后镇痛、牙痛、痛经。胃肠道不良反应、出血和溃疡发生率均较其他非选择性非甾体抗炎药低。

(2)罗非昔布

为果糖的衍生物。对COX-2有高度的选择性抑制作用，具有解热、镇痛和抗炎作用，但不抑制血小板聚集。但是，近年来已有证据证实，罗非昔布有心血管不良反应。

(3)尼美舒利

是一种新型非甾体抗炎药。具有抗炎、镇痛和解热作用，对COX-2的选择性抑制作用较强。因而其抗炎作用强，副作用较小。常用于类风湿性关节炎和骨关节炎、腰腿痛、牙痛、痛经的治疗。胃肠道不良反应少而轻微。