2019执业药师考试西药学备考考点资料:平喘药

 平喘药按照机制分类

1.肾上腺素能β2受体激动剂：沙丁胺醇、特布他林、XX特罗

2.M胆碱受体阻断剂：异丙托溴铵、噻托溴铵

3.磷酸二酯酶抑制剂：茶碱、氨茶碱、多索茶碱、二羟丙茶碱

4.白三烯受体阻断剂：孟鲁司特、扎鲁司特

5.吸入性糖皮质激素：丙酸倍氯米松、丙酸氟替卡松、布地奈德

前三类平喘药适用于缓解哮喘发作，后两类平喘药具有抗炎作用，适用于控制或预防哮喘发作。

β2受体激动剂(2015年A型题、B型题，2016年A型题、B型题，2017年A型题，共6分)

(一)作用特点

主要通过呼吸道平滑肌和肥大细胞等细胞膜表面的β2受体，从而松弛支气管平滑肌，缓解哮喘症状。

β2受体激动剂是控制哮喘急性发作的首选药。

1.短效β2受体激动剂有沙丁胺醇和特布他林，是缓解轻、中度急性哮喘症状的首选药。吸入用的剂型有气雾剂、干粉剂和溶液。其中气雾剂和干粉剂不适用于重度哮喘发作，溶液经雾化泵吸入适用于轻至重度哮喘发作。

2.长效β2受体激动剂有福莫特罗、沙美特罗、丙卡特罗及沙丁胺醇控释片。

(1)长效口服β2受体激动剂可明显减轻哮喘的夜间症状。

(2)长效β2受体激动剂不推荐单独使用，须与吸入性糖皮质激素联合应用，不适合初始用于快速恶化的急性哮喘发作。但福莫特罗可作为气道痉挛的应急缓解药。

(3)沙美特罗吸入给药l0-20min开始起效，支气管扩张作用持续12h，特别适用于防治夜间哮喘发作。与糖皮质激素配伍使用，为目前治疗哮喘夜间发作和哮喘维持治疗的理想方案。

(二)典型不良反应

1.高剂量β2受体激动剂可引起严重的低钾血症，尤其是危重型哮喘患者。

2.常见不良反应包括震颤(尤其手震颤)、神经紧张、头痛、肌肉痉挛和心悸。

3.长期、单一应用β2受体激动剂，产生耐药性。

(三)药物相互作用

1.危重型哮喘或急性哮喘发作时，可能出现低血钾。糖皮质激素、利尿剂可加重低血钾风险，故合并用药患者在用药前后及用药期间需要监测血钾浓度。

2.β受体阻断剂(普萘洛尔)能拮抗本类药的支气管扩张作用，故不宜合用。

3.与茶碱类药合用，增强对支气管平滑肌的松弛作用，不良反应也加重。

(四)用药监护

1.对哮喘急性发作宜选用短效药

短效β2受体激动剂通常在数分钟内起效，适用于迅速缓解轻、中度哮喘急性症状，短效吸入剂应按需间歇使用，不宜长期、单一使用，也不宜过量应用，否则可引起骨骼肌震颤、低血钾、心律紊乱等不良反应。

β2受体激动剂的缓释及控释制剂维持平喘作用维持时间较长，适用于防治反复发作性哮喘和夜间哮喘。

2.推荐平喘药的有益联合治疗

吸入性糖皮质激素与长效β2受体激动剂或长效 M 胆碱受体阻断剂联合使用，两者具有协同的抗炎和平喘作用，尤其适合中、重度持续哮喘者的长期治疗。

3.规范应用吸入给药

(1)β2受体激动剂首选吸入给药。

(2)β2受体激动剂首选吸入给药妊娠期妇女需要大剂量β2受体激动剂时，宜选择吸入剂，避免使用注射液。因为注射液会影响子宫肌层，也可影响心脏。

(3)静脉用药会增加血糖浓度，故糖尿病患者使用时需监测血糖。

4.注意用药的安全性

(1)本类药品存在交叉过敏。

(2)严重哮喘发作者，沙丁胺醇和特布他林雾化给药时最好配合吸氧。

(五)主要药品

1.沙丁胺醇

【适应证】用于缓解支气管哮喘或喘息型支气管炎伴有支气管痉挛的病症。

2.特布他林

【适应证】用于支气管哮喘、慢性支气管炎、肺气肿和其他伴有支气管痉挛的肺部疾病。

3.沙美特罗

【适应证】用于防治支气管哮喘，包括夜间哮喘和运动引起的支气管痉挛;与支气管扩张剂和吸入性糖皮质激素合用，用于哮喘等可逆性阻塞性气道疾病。(本品仅适用于吸入给药)