2019执业药师考试西药学备考考点资料:药物溶解度和渗透性对药效影响

 精讲考点：药物的溶解度、分配系数和渗透性对药效的影响

（1）溶解度：药物亲水性或亲脂性的过高或过低都对药效产生不利的影响。

（2）脂水分配系数

定义：药物在非水相中物质的量浓度与在水相中的量浓度之比。

P值越大，脂溶性越高。为了客观反映脂水分配系数的影响，常用其对数lgP来表示。

有适当的脂水分配系数活性强，作用不同要求不同，中枢神经系统应具较大脂溶性。吸入性的全身麻醉药属于结构非特异性药物，其麻醉活性只与药物的脂水分配系数有关。

药物结构对脂水分配系数的影响：

①水溶性增大：官能团形成氢键能力强/离子化程度高（羟基、季铵等）；

②脂溶性增大：含有非极性结构（烃基、卤素、酯环、硫原子、烷氧基等）。

（3）渗透性

足够的亲水性能够保证药物分子溶于水相，适宜的亲脂性保障药物对细胞膜的渗透性。药物既具有脂溶性又有水溶性。