2019执业药师考试西药学备考考点资料:对映异构体药理活性和强度比较

(1)对映异构体之间具有等同的药理活性和强度

静态手性类药物一手性与活性无关
如I类抗心律失常药(多数):普罗帕酮、氟卡尼

(2)对映异构体之间药理活性相同,但强弱不同

氯苯那敏(右旋体活性高于左旋)
萘普生[(+)-(S)->(-)-(R)-],且(R)-对映体往往可转化为(S)-对映体

(3)对映异构体中一个有活性,个没有活性

①L-甲基多巴:仅L-构型的化合物有效
②氨已烯酸:只有(S)-对映体是GABA转氨酶抑制剂

(4)对映异构体之间产生相反的活性

哌西那朵:(+)/阿片受体激动,镇痛:(-)/阿片受体拮抗作用
异丙肾上腺素:(R)/β受体激动:(S)/β受体拮抗
依托唑啉:(-)/利尿:(+)/抗利尿
扎考必利:(R)/5-H3受体拮抗药,抗精神病:(S)-/5-HT3受体激动药

(5)对映异构体之间产生不同类型的药理活性

①右丙氧芬(镇痛)一左丙氧芬(镇咳)
②奎宁(抗疟药)一奎尼丁(抗心律失常)

(6)一种对映体具有药理活性,另对映体具有毒性作用

举例:氯胺酮、青霉胺、米安色林、四咪唑、乙胺丁醇、左旋多巴