第五章药物递送系统(DDS)与临床应用
精讲考点:经皮给药制剂
将药物应用于皮肤上,穿过角质层,进入真皮和皮下脂肪以达到局部治疗作用,或由毛细血管和淋巴管吸收进入体循环,产生全身治疗作用的过程成为经皮给药。广义的经皮给药制剂包括软膏剂、硬膏剂、贴剂,还可以是涂剂和气雾剂等。狭义的经皮给药制剂一般是指贴剂,通常起全身治疗作用,也称经皮给药系统(transdermal drug delivery system,简称tdds)。tdds发展很快,我国现有东莨菪碱、硝酸甘油、可乐定、雌二醇、芬太尼、尼古丁等经皮给药制剂。
与常用普通口服制剂相比,其具有以下优点:
(1)可避免肝脏的首过效应和胃肠道对药物的降解,减少了胃肠道给药的个体差异;
(2)可以延长药物的作用时间,减少给药次数;
(3)可以维持恒定的血药浓度,避免口服给药引起的峰谷现象,降低了不良反应;
(4)使用方便,可随时中断给药,适用于婴儿、老人和不宜口服的病人。
经皮给药系统tdds虽然有上述优点,但也存在以下几方面不足:
(1)由于皮肤的屏障作用,仅限于剂量小药理作用强的药物;
(2)大面积给药,可能对皮肤产生刺激性和过敏性;
(3)存在皮肤的代谢与储库作用。
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